FT671

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FT671  纯度: 99.79%

FT671是有效、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂,IC50 值为 52 nM,与USP7催化域结合的 Kd 值为65 nM。

FT671

FT671 Chemical Structure

CAS No. : 1959551-26-8

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3345 In-stock
1 mg ¥1400 In-stock
5 mg ¥2850 In-stock
10 mg ¥5250 In-stock
25 mg ¥11250 In-stock
50 mg ¥18750 In-stock
100 mg ¥29250 In-stock
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生物活性

FT671 is a potent, non-covalent and selective USP7 inhibitor with an IC50 of 52 nM and binds to the USP7 catalytic domain with a Kd of 65 nM.

IC50 & Target

IC50: 52 nM (USP7)[1]

Kd: 65 nM (USP7)[1]

体外研究
(In Vitro)

FT671 increases p53 protein levels in HCT116 or bone osteosarcoma (U2OS) cell lines, leading to induction of p53 target genes including BBC3 (which encodes PUMA), CDKN1A (p21), RPS27L (S27L) and MDM2. FT671 leads to the degradation of N-Myc and upregulation of p53 in the neuroblastoma cell line IMR-32. FT671 also stabilizes p53 in the MM.1S multiple myeloma cell line, which correlates with increased MDM2 ubiquitination and leads to expression of p53 target genes[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

FT671 (100 mg/kg and 200 mg/kg, Oral gavage, daily) treatment in mice leads to a significant dose-dependent inhibition of tumor growth. And FT671 is well-torelated even at high doses[1].

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Animal Model: Non-obese diabetic-severe combined immunodeficient (NOD–SCID) mice implanted with MM.1S cells[1].
Dosage: 100 mg/kg and 200 mg/kg.
Administration: Oral gavage daily.
Result: Led to a significant dose-dependent inhibition of tumor growth.

分子量

533.48

Formula

C24H23F4N7O3

CAS 号

1959551-26-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (93.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8745 mL 9.3724 mL 18.7448 mL
5 mM 0.3749 mL 1.8745 mL 3.7490 mL
10 mM 0.1874 mL 0.9372 mL 1.8745 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Turnbull AP, et al. Molecular basis of USP7 inhibition by selective small-molecule inhibitors. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):481-486.

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