Ivosidenib(Synonyms: AG-120)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Ivosidenib (Synonyms: AG-120) 纯度: 99.78%

Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。

Ivosidenib(Synonyms: AG-120)

Ivosidenib Chemical Structure

CAS No. : 1448347-49-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1218 In-stock
5 mg ￥950 In-stock
10 mg ￥1600 In-stock
50 mg ￥5900 In-stock
100 mg ￥9900 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Ivosidenib 相关产品

•相关化合物库:

  • Drug Repurposing Compound Library Plus
  • FDA-Approved Drug Library Plus
  • FDA-Approved Drug Library Mini
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Metabolism/Protease Compound Library
  • FDA-Approved Drug Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Drug Repurposing Compound Library
  • Anti-COVID-19 Compound Library
  • Orally Active Compound Library
  • Glutamine Metabolism Compound Library
  • FDA Approved & Pharmacopeial Drug Library
  • Drug-Induced Liver Injury (DILI) Compound Library
  • Targeted Therapy Drug Library
  • Anti-Cancer Metabolism Compound Library
  • Mitochondria-Targeted Compound Library
  • Glucose Metabolism Compound Library
  • Rare Diseases Drug Library

生物活性

Ivosidenib (AG-120) is an orally active inhibitor of isocitrate dehydrogenase 1 mutant (mIDH1) enzyme, it exhibits profound d-2-hydroxyglutatrate (2-HG) lowering in vivo. Ivosidenib (AG-120) has the potential for AML therapy due to its acceptable safety profile and clinical activity[1].

IC50 & Target

12 nM (mouse IDH1R132H)[1]
体外研究
(In Vitro)

Ivosidenib (AG-120) (0-13 μM; 48 hours) inhibits several IDH1-R132 mutants with potency similar IC50 values: IDH1-R132H (IC50=12 nM); IDH1-R132C (IC50=13 nM); IDH1-R132G (IC50=8 nM); IDH1-R132L (IC50=13 nM); IDH1-R132S (IC50=12 nM), respectively[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

AG-120 (gavage administration; 50 mg/kg and 150 mg/kg) declines tumor 2-HG concentration rapidly, with maximum inhibition (92.0% and 95.2% at the 50 mg/kg and 150 mg/kg doses, respectively) achieved at -12 h post dose[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude BALB/c mice inoculated with HT1080 cells[1]
Dosage: 50 mg/kg and 150 mg/kg
Administration: Gavage administration; 50 mg/kg and 150 mg/kg
Result: Showed robust tumor 2-HG reduction in mouse.

Clinical Trial

分子量

582.96

Formula

C28H22ClF3N6O3
CAS 号

1448347-49-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 39 mg/mL (66.90 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7154 mL 8.5769 mL 17.1538 mL
5 mM 0.3431 mL 1.7154 mL 3.4308 mL
10 mM 0.1715 mL 0.8577 mL 1.7154 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.57 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.57 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Popovici-Muller J, et al. Discovery of AG-120 (Ivosidenib): A First-in-Class Mutant IDH1 Inhibitor for the Treatment of IDH1Mutant Cancers. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 19;9(4):300-305.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务