TP-238 hydrochloride

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TP-238 hydrochloride  纯度: ≥99.0%

TP-238 hydrochloride 是一种有效的选择性 CECR2/BPTF 双探针，IC50 值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 hydrochloride 还抑制 BRD9，pIC50 为 5.9，对其他 338 激酶的活性较低。

TP-238 hydrochloride

TP-238 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2415263-05-5

规格 价格 是否有货
10 mg ￥6370 询问价格 & 货期

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生物活性

TP-238 hydrochloride is a potent and selective dual CECR2/BPTF probe with IC50 values of 30 nM and 350 nM, respectively. TP-238 hydrochloride also inhibits BRD9 with a pIC50 of 5.9 and is less active against other 338 kinases[1][2].

IC50 & Target[1][2]

CECR2

30 nM (IC50)

CECR2

10 nM (Kd)

CECR2

7.5 (pIC50)

BRD9

5.9 (pIC50)

BPTF

350 nM (IC50)

BPTF

120 nM (Kd)

BPTF

6.5 (pIC50)

体外研究
(In Vitro)

TP-238 has on target biochemical activity of 10-30 nM with CECR2 and 100-350 nM with BPTF. TP-238 displays potency for both CECR2 (pIC50 of 7.5) and BPTF (pIC50 of 6.5) in an Alpha screen assay. Isothermal titration calorimetry (ITC) shows TP-238 with a Kd of 10 nM for CECR2 and 120 nM for BPTF[1][2].

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分子量

495.04

Formula

C22H31ClN6O3S
CAS 号

2415263-05-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (202.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0200 mL 10.1002 mL 20.2004 mL
5 mM 0.4040 mL 2.0200 mL 4.0401 mL
10 mM 0.2020 mL 1.0100 mL 2.0200 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Michael A Clegg, et al. Advancements in the Development of non-BET Bromodomain Chemical Probes. ChemMedChem. 2019 Feb 19;14(4):362-385.

    [2]. Peter D Ycas, et al. New Inhibitors for the BPTF Bromodomain Enabled by Structural Biology and Biophysical Assay Development. Org Biomol Chem. 2020 Jun 26.

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