CD73-IN-4 is a potent and selective methylenephosphonic acid CD73 inhibitor, with an IC₅₀ of 2.6 nM for human CD73. CD73-IN-4 is potential for the research of cancer immunology^[1].

CD73^[1]

CD73-IN-4 (compound 4a) exhibits excellent potency against soluble hCD73 (IC₅₀ = 0.86 nM) and soluble mouse CD73 (mCD73; IC₅₀ = 3.0 nM), CHO cells overexpressing hCD73 (IC₅₀ = 2.6 nM) or mCD73 (IC₅₀ = 13 nM), and the human ovary cancer cell line SKOV-3 (IC₅₀ = 0.55 nM). It exhibits excellent selectivity (IC₅₀ > 10 000 nM) against CD39, A2aR, and NTPDase2, 3, and 8^[1].

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463.81

C₁₆H₂₃ClN₅O₇P

2216764-29-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (269.51 mM; Need ultrasonic)

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Ehesan U Sharif , et al. Discovery of Potent and Selective Methylenephosphonic Acid CD73 Inhibitors. J Med Chem. 2021 Jan 5.