Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

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Thalidomide-NH-C6-NH-Boc  纯度: 96.11%

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白，用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc Chemical Structure

CAS No. : 2093536-13-9

规格 价格 是否有货 数量
100 mg ￥2000 In-stock
250 mg ￥3000 In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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生物活性

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and a linker used for MI-389 (compound 22) synthesis. MI-389 is a potent phthalimide PROTAC degrader based on the multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor sunitinib (HY-10255A)[1].
IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

MI-389 (0-1 μM; 72 hours) decreases cell growth with an EC50 value of 21.3 nM, which is comparable to the cellular potency of sunitinib (EC50=17.3 nM)[1].
MI-389 (0-500 nM; 72 hours) leads to GSPT1 destabilization fastly as a dosepdependent manner. It shows a complete GSPT1 depletion at 100 nM[1].

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Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Kasumi-1 cells (a c-KIT dependent acute myeloid leukemia (AML) cell line); GIST-T1
Concentration: 0-1 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Outperform decreased-antiproliferative effect than sunitinib

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Kasumi-1 cells (a c-KIT dependent acute myeloid leukemia (AML) cell line); GIST-T1
Concentration: 1 nM, 5 nM, 10 nM, 50 nM, 100 nM, 500 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: Decreased GSPT-1 protein expression.

分子量

472.53

Formula

C24H32N4O6
CAS 号

2093536-13-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (211.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1163 mL 10.5813 mL 21.1627 mL
5 mM 0.4233 mL 2.1163 mL 4.2325 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0581 mL 2.1163 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.29 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.29 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Mette Ishoey, et al. Translation Termination Factor GSPT1 Is a Phenotypically Relevant Off-Target of Heterobifunctional Phthalimide Degraders.ACS Chem Biol. 2018 Mar 16;13(3):553-560.

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