Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride

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Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride  纯度: 98.29%

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker。

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2245697-84-9

规格 价格 是否有货 数量
25 mg ¥1200 In-stock
100 mg ¥3500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and 3-unit PEG linker used in PROTAC technology[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride is composed of Degron (E3 ubiquitin ligase) and a linker, and they are used in PROTAC technology. Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 binds to the targeting ligand to induce the target protein (including BRD4, BRD2, and BRD3) degradation[1].

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分子量

542.97

Formula

C23H31ClN4O9

CAS 号

2245697-84-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (230.22 mM; Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL (184.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8417 mL 9.2086 mL 18.4172 mL
5 mM 0.3683 mL 1.8417 mL 3.6834 mL
10 mM 0.1842 mL 0.9209 mL 1.8417 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO2017007612A1.

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