BRD7-IN-1

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BRD7-IN-1  纯度: ≥99.0%

BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。

BRD7-IN-1

BRD7-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2448414-48-8

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥5500 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
50 mg ¥27500 In-stock
100 mg ¥39500 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

BRD7-IN-1, a modified derivative of BI7273 (BRD7/9 inhibitor), binds to a VHL ligand via a linker to form a PROTAC VZ185 (VZ185 against BRD7/9 with DC50s of 4.5 and 1.8 nM, respectively)[1].

IC50 & Target

BRD7, BRD9[1]

分子量

467.39

Formula

C22H28Cl2N4O3

CAS 号

2448414-48-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL (213.95 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 30 mg/mL (64.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1395 mL 10.6977 mL 21.3954 mL
5 mM 0.4279 mL 2.1395 mL 4.2791 mL
10 mM 0.2140 mL 1.0698 mL 2.1395 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Zoppi V, et al. Iterative Design and Optimization of Initially Inactive Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) Identify VZ185 as a Potent, Fast, and Selective von Hippel-Lindau (VHL) Based Dual Degrader Probe of BRD9 and BRD7. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):699-726.

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