ARD-2585

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

ARD-2585  纯度: 99.48%

ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。

ARD-2585

ARD-2585 Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥9600 In-stock
10 mg ¥15500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

ARD-2585 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

ARD-2585 is an exceptionally potent and orally active PROTAC degrader of androgen receptor[1].

体外研究
(In Vitro)

ARD-2585 achieves DC50 values of 0.04-0.1 nM in the VCaP cell line with AR gene amplification and in the LNCaP cell line carrying an AR mutation[1].
ARD-2585 (100 nM) is effective in reducing the AR protein level at the 3 and 24 h time-points by 78% (p < 0.01) and 60% at the 6 h time-point (p > 0.05)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

763.28

Formula

C41H43ClN8O5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 85 mg/mL (111.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3101 mL 6.5507 mL 13.1014 mL
5 mM 0.2620 mL 1.3101 mL 2.6203 mL
10 mM 0.1310 mL 0.6551 mL 1.3101 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 4.25 mg/mL (5.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 4.25 mg/mL (5.57 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 4.25 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.25 mg/mL (5.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Weiguo Xiang. et al. Discovery of ARD-2585 as an Exceptionally Potent and Orally Active PROTAC Degrader of Androgen Receptor for the Treatment of Advanced Prostate Cancer. J Med Chem. 2021 Sep 23;64(18):13487-13509.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务