ARS-1630

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

ARS-1630  纯度: 98.10%

ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。

ARS-1630

ARS-1630 Chemical Structure

CAS No. : 1698055-86-5

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2750 In-stock
5 mg ¥2500 In-stock
10 mg ¥3500 In-stock
25 mg ¥6900 In-stock
50 mg ¥9900 In-stock
100 mg ¥13000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

ARS-1630 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • GPCR/G Protein Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Ferroptosis Compound Library
  • Glutamine Metabolism Compound Library
  • Anti-Lung Cancer Compound Library
  • Anti-Pancreatic Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Angiogenesis Related Compound Library
  • Anti-Liver Cancer Compound Library
  • Anti-Colorectal Cancer Compound Library

生物活性

ARS-1630, a less active enantiomer of ARS-1620, is a novel inhibitor of mutant K-ras G12C extracted from patent WO 2015054572 A1.

IC50 & Target

KRAS(G12C)

 

体外研究
(In Vitro)

KRASG12C is recently identified to be potentially druggable by allele-specific covalent targeting of Cys-12 in vicinity to an inducible allosteric switch II pocket (S-IIP). Success of this approach requires active cycling of KRASG12C between its active-GTP and inactive-GDP conformations as accessibility of the S-IIP is restricted only to the GDP-bound state. This strategy proves feasible for inhibiting mutant KRAS in vitro[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

430.84

Formula

C21H17ClF2N4O2

CAS 号

1698055-86-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (232.10 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3210 mL 11.6052 mL 23.2105 mL
5 mM 0.4642 mL 2.3210 mL 4.6421 mL
10 mM 0.2321 mL 1.1605 mL 2.3210 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.80 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Liansheng Li, et al. Inhibitors of kras g12c. WO 2015054572 A1.

    [2]. Janes MR, et al. Targeting KRAS Mutant Cancers with a Covalent G12C-Specific Inhibitor. Cell. 2018 Jan 25;172(3):578-589.e17.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务