CARM1-IN-1 hydrochloride

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CARM1-IN-1 hydrochloride  纯度: 95.16%

CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。

CARM1-IN-1 hydrochloride

CARM1-IN-1 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2070018-31-2

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1900 In-stock
10 mg ¥3100 In-stock
50 mg ¥9900 In-stock
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生物活性

CARM1-IN-1 hydrochloride is a potent and specific CARM1(Coactivator-associated arginine methyltransferase 1) inhibitor with IC50 of 8.6 uM; shows very low activity against PRMT1 and SET7(IC50 > 600 uM). IC50 value: 8.6 uM [1] Target: CRAM1 inhibitor in vitro: CARM1-IN-1 displays high and selective CARM1 inhibition, with lower or no activity against a panel of different PRMTs or HKMTs. In human LNCaP cells, CARM1-IN-1 shows a significant dose-dependent reduction of the PSA promoter activity.

分子量

591.72

Formula

C26H22Br2ClNO3

CAS 号

2070018-31-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 38 mg/mL (64.22 mM)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6900 mL 8.4499 mL 16.8999 mL
5 mM 0.3380 mL 1.6900 mL 3.3800 mL
10 mM 0.1690 mL 0.8450 mL 1.6900 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.52 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.52 mM) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Cheng D, et al. Novel 3,5-bis(bromohydroxybenzylidene)piperidin-4-ones as coactivator-associated arginine methyltransferase 1 inhibitors: enzyme selectivity and cellular activity. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4928-32.

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