SHP836

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SHP836  纯度: 99.59%

SHP836 是一种 SHP2 变构抑制剂,抑制 SHP2 的 IC50 值为 12 μM。

SHP836

SHP836 Chemical Structure

CAS No. : 1957276-35-5

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3850 In-stock
5 mg ¥3500 In-stock
10 mg ¥5800 In-stock
50 mg ¥16500 In-stock
100 mg ¥25500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Metabolism/Protease Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Phosphatase Inhibitor Library

生物活性

SHP836 is a SHP2 allosteric inhibitor, with an IC50 of 12 μM for the full length SHP2[1].

IC50 & Target

IC50: 12 μM (SHP2)[1]

体外研究
(In Vitro)

SHP836 stabilizes the active conformation of SHP2, in which the catalytic site is blocked and no longer accessible to substrate[1].

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分子量

352.26

Formula

C16H19Cl2N5

CAS 号

1957276-35-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (709.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8388 mL 14.1941 mL 28.3881 mL
5 mM 0.5678 mL 2.8388 mL 5.6776 mL
10 mM 0.2839 mL 1.4194 mL 2.8388 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (17.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (17.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (17.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (17.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (17.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (17.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Liu WS, et al. Structure based design of selective SHP2 inhibitors by De novo design, synthesis and biological evaluation. J Comput Aided Mol Des. 2019 Aug;33(8):759-774.

    [2]. Garcia Fortanet J, et al. Allosteric Inhibition of SHP2: Identification of a Potent, Selective, and Orally Efficacious Phosphatase Inhibitor. J Med Chem. 2016 Sep 8;59(17):7773-82.

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