TCS-OX2-29

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TCS-OX2-29  纯度: 99.24%

TCS-OX2-29 是一种有效的,高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂,其 IC50 值为 40 nM,pKI 值为 7.5。与 OX1 相比,TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。

TCS-OX2-29

TCS-OX2-29 Chemical Structure

CAS No. : 372523-75-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥880 In-stock
5 mg ¥800 In-stock
10 mg ¥1200 In-stock
25 mg ¥2300 In-stock
50 mg ¥3400 In-stock
100 mg ¥6000 In-stock
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生物活性

TCS-OX2-29 is a potent, high affinities and selective orexin-2 receptor (OX2R) antagonist with an IC50 value of 40 nM and a pKI value of 7.5. TCS-OX2-29 displays ~250-fold selectivity for OX2 over OX1[1][2].

IC50 & Target

IC50: 40 nM (OX2R)[1]; pKi: 7.5 (OX2R)[2]

体外研究
(In Vitro)

TCS-OX2-29 inhibits orexin A induced IP3 accumulation and ERK1/2 phosphorylation in CHO cells transfected with the OX2 receptor[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

TCS-OX2-29 (5-10 mg/kg; intraperitoneal injection; adult male NMRI mice) treatment suppresses conditioned place preference (CPP) acquisition and expression in both naïve and dependent mice significantly[3].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 440 adult male NMRI mice (25-30 g)[3]
Dosage: 5 mg/kg and 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (Pharmacokinetic study)
Result: Suppressed conditioned place preference (CPP) acquisition and expression in both naïve and dependent mice significantly.

分子量

397.51

Formula

C23H31N3O3

CAS 号

372523-75-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (62.89 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 25 mg/mL (62.89 mM; Need ultrasonic)

H2O : 0.67 mg/mL (1.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5157 mL 12.5783 mL 25.1566 mL
5 mM 0.5031 mL 2.5157 mL 5.0313 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2578 mL 2.5157 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Hirose M et al. N-acyl 6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline: the first orexin-2 receptor selective non-peptidicantagonist. Bioorg Med Chem Lett, 2003 Dec 15, 13(24):4497-9.

    [2]. Tabaeizadeh M, et al. The differential effects of OX1R and OX2R selective antagonists on morphine conditioned place preference in naïve versus morphine-dependent mice. Behav Brain Res. 2013 Jan 15;237:41-8.

    [3]. R Mould et al. Binding kinetics differentiates functional antagonism of orexin-2 receptor ligands. Br J Pharmacol. 2014 Jan; 171(2): 351-363.

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