UNC1215

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

UNC1215  纯度: 98.47%

UNC1215 是选择性 L3MBTL3 甲基赖氨酸结构域的拮抗剂,IC50 为40 nM,Kd 为 120 nM。UNC1215 可用于恶性脑瘤的研究。

UNC1215

UNC1215 Chemical Structure

CAS No. : 1415800-43-9

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥867 In-stock
5 mg ¥744 In-stock
10 mg ¥1302 In-stock
50 mg ¥4780 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

UNC1215 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Apoptosis Compound Library
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Chemical Probe Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

UNC1215 is a potent and selective inhibitor for the methyllysine (Kme) reading domain function of L3MBTL3 with a Kd value of 120 nM and an IC50 of 40 nM. UNC1215 has the potential to treat malignant brain tumor.

IC50 & Target

IC50: 40 nM (L3MBTL3).
Kd: 120 nM (L3MBTL3).

体外研究
(In Vitro)

UNC1215 binds L3MBTL3 with a d of 120 nM, competitively displacing mono- or dimethyllysine-containing peptides, and is greater than 50-fold more potent toward L3MBTL3 than other members of the MBT family while also demonstrating selectivity against more than 200 other reader domains examined. X-ray crystallography identified a unique 2:2 polyvalent mode of interaction between UNC1215 and L3MBTL3. In cells, UNC1215 is nontoxic and directly binds L3MBTL3 via the Kme-binding pocket of the MBT domains. UNC1215 increases the cellular mobility of GFP-L3MBTL3 fusion proteins, and point mutants that disrupt the Kme-binding function of GFP-L3MBTL3 phenocopy the effects of UNC1215 on localization[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

529.72

Formula

C32H43N5O2

CAS 号

1415800-43-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 270 mg/mL (509.70 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8878 mL 9.4389 mL 18.8779 mL
5 mM 0.3776 mL 1.8878 mL 3.7756 mL
10 mM 0.1888 mL 0.9439 mL 1.8878 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. James LI, Barsyte-Lovejoy D, Zhong N, et al. Discovery of a chemical probe for the L3MBTL3 methyllysine reader domain. Nat Chem Biol. 2013 Mar;9(3):184-91. doi: 10.1038/nchembio.1157.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

发表回复