BI-6015

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BI-6015  纯度: 98.67%

BI-6015 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BI6015 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015 可用于癌症和糖尿病的研究。

BI-6015

BI-6015 Chemical Structure

CAS No. : 93987-29-2

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥700 In-stock
10 mg ￥1200 In-stock
25 mg ￥3700 In-stock
50 mg ￥5400 In-stock
100 mg ￥8700 In-stock
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生物活性

BI-6015 is a hepatocyte nuclear factor 4α (HNF4α) antagonist that can inhibit the expression of known HNF4α target genes. BI6015 represses insulin promoter activity through HNF4α antagonism. BI-6015 can be used for the research of cancer and diabetes[1].

IC50 & Target

hepatocyte nuclear factor 4α (HNF4α)[1]
体外研究
(In Vitro)

BI-6015 (1.25-20 μM; 24-72 h) is cytotoxic to human hepatocellular carcinoma (HCC)[1].
BI-6015 (2.5-10 μM; 5-48 h) inhibits HNF4α gene expression in HepG2 cells[1].
BI-6015 (5 μM; 3 d) induces hepatic steatosis in primary murine hepatocytes[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Hep3B-Luc cells and primary hepatocytes
Concentration: 1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM
Incubation Time: 24, 48, 72 hours
Result: Was markedly toxic to Hep3B cells but spared primary hepatocytes.

体内研究
(In Vivo)

BI-6015 (10-30 mg/kg; i.p. once daily for 5 days) induces loss of HNF4α expression and hepatic steatosis in mice[1].
BI-6015 (10-30 mg/kg; i.p. daily or every other day for 20-57 days) induces apoptosis in a human hepatocellular carcinoma mouse model[1].

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分子量

331.35

Formula

C15H13N3O4S
CAS 号

93987-29-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (150.90 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0180 mL 15.0898 mL 30.1796 mL
5 mM 0.6036 mL 3.0180 mL 6.0359 mL
10 mM 0.3018 mL 1.5090 mL 3.0180 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Kiselyuk A, et, al. HNF4α antagonists discovered by a high-throughput screen for modulators of the human insulin promoter. Chem Biol. 2012 Jul 27;19(7):806-18.

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