VZ185

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VZ185  纯度: 98.34%

VZ185 是高效,快速,选择性的基于von Hippel-LindauBRD9BRD7双降解探针,DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性,EC50 分别为 3nM 和 40nM。

VZ185

VZ185 Chemical Structure

CAS No. : 2306193-61-1

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2500 In-stock
10 mg ¥4200 In-stock
25 mg ¥8900 In-stock
50 mg ¥15000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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生物活性

VZ185 is a potent, fast, and selective von Hippel-Lindau based dual degrader probe of BRD9 and BRD7 with DC50s of 4.5 and 1.8 nM, respectively. VZ185 is cytotoxic in EOL-1 and A-402 cells, with EC50s of 3 nM and 40 nM, respectively[1].

IC50 & Target[1]

BRD7

4.5 nM (DC50)

BRD9

1.8 nM (DC50)

体外研究
(In Vitro)

Degradation analysis in a panel of other human cancer cell lines (EOL-1, A-204) confirms the potency of VZ185 (DC50 between 2 and 8 nM for BRD9). In vitro PK data further showed high stabilities of VZ185 in both plasma and microsomes from both human and mouse species, as well as high aqueous kinetic solubility (up to ~100 μM)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

995.21

Formula

C53H67FN8O8S

CAS 号

2306193-61-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (200.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0048 mL 5.0241 mL 10.0481 mL
5 mM 0.2010 mL 1.0048 mL 2.0096 mL
10 mM 0.1005 mL 0.5024 mL 1.0048 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Zoppi V, et al. Iterative Design and Optimization of Initially Inactive Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) Identify VZ185 as a Potent, Fast, and Selective von Hippel-Lindau (VHL) Based Dual Degrader Probe of BRD9 and BRD7. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):699-726.

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