BAZ2-ICR

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BAZ2-ICR  纯度: 98.53%

BAZ2-ICR 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 130 nM 和 180 nM,Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍,比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。

BAZ2-ICR

BAZ2-ICR Chemical Structure

CAS No. : 1665195-94-7

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3850 In-stock
5 mg ¥3500 In-stock
10 mg ¥5950 In-stock
25 mg ¥11900 In-stock
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生物活性

BAZ2-ICR is a potent, selective, cell active and orally active BAZ2A/B bromodomains inhibitor with IC50s of 130 nM and 180 nM, and Kds of 109 nM and 170 nM, respectively. BAZ2-ICR shows 10-15-fold selectivity for binding BAZ2A/B over CECR2 and >100-fold selectivity over all other bromodomains. BAZ2-ICR is an epigenetic chemical probe[1].

IC50 & Target

IC50: 130 nM (BAZ2A) and 180 nM (BAZ2B); Kd: 109 nM (BAZ2A) and 170 nM (BAZ2A)[1]

体外研究
(In Vitro)

To investigate whether BAZ2-ICR (Compound 13) can displace BAZ2 bromodomains from chromatin in living cells, a fluorescence recovery after photobleaching (FRAP) assay utilizing GFP-tagged BAZ2A full length protein transfected into human osteosarcoma cells (U2OS) are tested. 1 μM BAZ2-ICR reduces the recovery time of the wild-type (wt) construct to a level similar to the dominant negative mutant, confirming that BAZ2-ICR inhibits BAZ2A in cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

BAZ2-ICR (Compound 13) shows very high solubility (25 mM in D2O), a measured log D of 1.05, high stability in mouse microsomes, and permeation in the CaCo-2 model and thus a suitable profile for oral and intravenous gavage. BAZ2-ICR (5 mg/kg) shows 70% bioavailability and moderate clearance (∼50% of mouse liver blood flow) and volume of distribution[1].

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分子量

357.41

Formula

C20H19N7

CAS 号

1665195-94-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMF : 20 mg/mL (55.96 mM; Need ultrasonic and warming)

DMSO : 10 mg/mL (27.98 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7979 mL 13.9895 mL 27.9791 mL
5 mM 0.5596 mL 2.7979 mL 5.5958 mL
10 mM 0.2798 mL 1.3990 mL 2.7979 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Drouin L, et al. Structure enabled design of BAZ2-ICR, a chemical probe targeting the bromodomains of BAZ2A and BAZ2B. J Med Chem. 2015 Mar 12;58(5):2553-9.

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