ALV2

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ALV2  纯度: 98.07%

ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN，IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子，可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。

ALV2

ALV2 Chemical Structure

CAS No. : 2438124-95-7

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥4500 In-stock
10 mg ￥8000 In-stock
25 mg ￥16500 In-stock
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生物活性

ALV2 is a potent and selective Helios degrader. ALV2 binds CRBN, with an IC50 of 0.57 μM. Helios is the zinc-finger transcription factor that can maintain a stable Treg cell phenotype in the inflammatory tumor microenvironment[1].

IC50 & Target

IC50: 0.57 μM (CRBN)[1]
体外研究
(In Vitro)

ALV2 (10 nM-100 μM) induces CRBN-Helios dimerization in the TR-FRET assay[1].
ALV2 (0.1-10 μM) preferentially promotes Helios degradation in Jurkat cells[1].
ALV2 (1 μM; pretreated for 18 h) promotes IL-2 secretion in Jurkat cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

ALV2 (100 mg/kg; i.p. twice daily for 7 days) induces selective Helios degradation in vivo[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CrbnI391V/I391V mice
Dosage: 100 mg/kg
Administration: I.p. twice daily for 7 days
Result: Reduced Helios, but not Ikaros, levels in splenic CD4+FoxP3+ Treg cells.

分子量

523.97

Formula

C26H26ClN5O5
CAS 号

2438124-95-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 160 mg/mL (305.36 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9085 mL 9.5425 mL 19.0851 mL
5 mM 0.3817 mL 1.9085 mL 3.8170 mL
10 mM 0.1909 mL 0.9543 mL 1.9085 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 4 mg/mL (7.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 4 mg/mL (7.63 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 4 mg/mL (7.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 4 mg/mL (7.63 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Wang ES, et, al. Acute pharmacological degradation of Helios destabilizes regulatory T cells. Nat Chem Biol. 2021 Jun;17(6):711-717.

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