BG45

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BG45  纯度: 99.95%

BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。

BG45

BG45 Chemical Structure

CAS No. : 926259-99-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660 In-stock
5 mg ¥600 In-stock
10 mg ¥850 In-stock
50 mg ¥2800 In-stock
100 mg ¥4320 In-stock
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生物活性

BG45 is an HDAC class I inhibitor with selectivity for HDAC3 (IC50 = 289 nM). It inhibits HDAC1, HDAC2, and HDAC6 with greatly reduced potency (IC50s = 2, 2.2, and >20 μM, respectively). IC50 value: 289 nM (HDAC3), 2 μM (HDAC1), 2.2 μM (HDAC2), >20 μM (HDAC6) Target: HDAC At concentrations up to 50 mg/kg, BG45 alone or in combination with Bortezomib has been shown to dose-dependently inhibit tumor growth in a mouse model of multiple myeloma.1

IC50 & Target[1]

HDAC3

0.289 μM (IC50)

HDAC1

2.0 μM (IC50)

HDAC2

2.2 μM (IC50)

分子量

214.22

Formula

C11H10N4O

CAS 号

926259-99-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 48 mg/mL (224.07 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6681 mL 23.3405 mL 46.6810 mL
5 mM 0.9336 mL 4.6681 mL 9.3362 mL
10 mM 0.4668 mL 2.3340 mL 4.6681 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Iaconelli J, et al. HDAC6 Inhibitors Modulate Lys49 Acetylation and Membrane Localization of β-Catenin in Human iPSC-Derived Neuronal Cells. ACS Chemical Biology (2015), 10(3), 883-890.

    [2]. Tang D, et al. Metformin facilitates BG45-induced apoptosis via an anti-Warburg effect in cholangiocarcinoma cells. Oncol Rep. 2018 Apr;39(4):1957-1965.

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