Gimeracil(Synonyms: 吉美嘧啶; Gimestat)

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Gimeracil (Synonyms: 吉美嘧啶; Gimestat) 纯度: 99.98%

Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，抑制 DNA DSB 的修复，是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 的有效抑制剂。

Gimeracil(Synonyms: 吉美嘧啶; Gimestat)

Gimeracil Chemical Structure

CAS No. : 103766-25-2

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605 In-stock
25 mg ￥550 In-stock
50 mg ￥770 In-stock
100 mg ￥990 In-stock
500 mg ￥1500 In-stock
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生物活性

Gimeracil, a component of an oral fluoropyrimidine derivative S-1, inhibits DNA DSB repair and is a potent inhibitor of DPYD (dihydropyrimidine dehydrogenase, DPD)[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Gimeracil reduces the frequency of neo-positive clones. Additionally, it sensitized the cells in S-phase more than in G0/G1[1].
Gimeracil may enhance the efficacy of radiotherapy through the suppression of HR-mediated DNA repair pathways[1].
Gimeracil pretreatment significantly restrains the formation of radiation-induced foci of Rad51 and RPA, whereas it increased the number of foci of Nbs1, Mre11, Rad50, and FancD2[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: DLD-1, HeLa, and LC-11 cell lines.
Concentration: 1 mM.
Incubation Time: 48 h.
Result: Inhibits the repair of irradiation-induced DNA double strand breaks.
Did not increase the c-H2AX foci residual at 24 h in unirradiated cells.

体内研究
(In Vivo)

Gimeracil (2.5-25 mg/kg, orally) may inhibit the rapid repair of X-ray-induced DNA damage in tumors[3].

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Animal Model: Nude mice (Lu-99, LC-11, KB/C3 and PAN-4 tumors were xenografted)[3].
Dosage: 2.5-25 mg/kg.
Administration: Orally.
Result: Exhibited anti-tumor activity.

Clinical Trial

分子量

145.54

Formula

C5H4ClNO2
CAS 号

103766-25-2
中文名称

吉美嘧啶；吉莫斯特
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (687.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.8710 mL 34.3548 mL 68.7096 mL
5 mM 1.3742 mL 6.8710 mL 13.7419 mL
10 mM 0.6871 mL 3.4355 mL 6.8710 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Masaru Takagi, et al. Gimeracil sensitizes cells to radiation via inhibition of homologous recombination. Radiother Oncol. 2010 Aug;96(2):259-66.

    [2]. Koh-Ichi Sakata, et al. Gimeracil, an inhibitor of dihydropyrimidine dehydrogenase, inhibits the early step in homologous recombination. Cancer Sci. 2011 Sep;102(9):1712-6.

    [3]. Masakazu Fukushima, et al. Gimeracil, a component of S-1, may enhance the antitumor activity of X-ray irradiation in human cancer xenograft models in vivo. Oncol Rep. 2010 Nov;24(5):1307-13.

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