PCI-27483

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PCI-27483  纯度: 96.41%

PCI-27483 是 FVIIa/tissue factor 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。

PCI-27483

PCI-27483 Chemical Structure

CAS No. : 871266-63-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2362 In-stock
1 mg ¥1000 In-stock
5 mg ¥1800 In-stock
10 mg ¥3000 In-stock
25 mg ¥5000 In-stock
50 mg ¥9000 In-stock
100 mg ¥13200 In-stock
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生物活性

PCI-27483 is a FVIIa/tissue factor inhibitor, with antitumour effects.

体外研究
(In Vitro)

PCI-27483 inhibits the TF:FVIIa-complex induced phosphorylation of ERK1/2 and subsequent induction of c-fos in BxPC3 cells, a human pancreatic adenocarcinoma line that highly expresses TF. Furthermore, PCI-27483 blocks the TF:FVIIa induced secretion of IL8 in both BxPC3 cells and MDA-MB-231 breast cancer cells[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

PCI-27483 shows dose-dependent inhibition of thrombus formation, fibrin accumulation and PT. PCI-27483 (4 mg/kg) shows comparable anticoagulation effects as 2 mg/kg enoxaparin[1]. PCI-27483 (0 and 90 mg/kg, s.c.) results in inhibition of tumor growth in CD1 nu/nu mice implanted with BxPC3 cells[2].

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Clinical Trial

分子量

596.57

Formula

C26H24N6O9S

CAS 号

871266-63-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (104.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6762 mL 8.3812 mL 16.7625 mL
5 mM 0.3352 mL 1.6762 mL 3.3525 mL
10 mM 0.1676 mL 0.8381 mL 1.6762 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Gómez-Outes A, et al. New parenteral anticoagulants in development. Ther Adv Cardiovasc Dis. 2011 Feb;5(1):33-59.

    [2]. Julia Prescott, et al. PCI-27483, a small molecule inhibitor of Factor VIIa, inhibits growth of BxPC3 pancreatic adenocarcinoma xenograft tumors. Cancer Research May 2008 Volume 68, Issue 9 Supplement.

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