5-Fluoro-2′-deoxycytidine(Synonyms: 5-氟脱氧胞苷)

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5-Fluoro-2′-deoxycytidine (Synonyms: 5-氟脱氧胞苷) 纯度: 99.10%

5-Fluoro-2′-deoxycytidine,一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2′-deoxycytidine 是有效的胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。

5-Fluoro-2

5-Fluoro-2′-deoxycytidine Chemical Structure

CAS No. : 10356-76-0

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550 In-stock
5 mg ¥500 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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生物活性

5-Fluoro-2′-deoxycytidine, a fluoropyrimidine nucleoside analogue, is a DNA methyltransferase (DNMT) inhibitor. 5-Fluoro-2′-deoxycytidine is a tumor-selective prodrug of the potent thymidylate synthase inhibitor 5-fluoro-2′-dUMP[1][2].

IC50 & Target

DNA methyltransferase (DNMT)[1]

Clinical Trial

分子量

245.21

Formula

C9H12FN3O4

CAS 号

10356-76-0

中文名称

5-氟脱氧胞苷;5-氟-2′-脱氧胞苷

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (203.91 mM; Need ultrasonic)

H2O : 16.67 mg/mL (67.98 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0781 mL 20.3907 mL 40.7814 mL
5 mM 0.8156 mL 4.0781 mL 8.1563 mL
10 mM 0.4078 mL 2.0391 mL 4.0781 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Beumer JH, et, al. Pharmacokinetics, metabolism, and oral bioavailability of the DNA methyltransferase inhibitor 5-fluoro-2′-deoxycytidine in mice. Clin Cancer Res. 2006 Dec 15;12(24):7483-91.

    [2]. Osterman DG, et, al. 5-Fluorocytosine in DNA is a mechanism-based inhibitor of HhaI methylase. Biochemistry. 1988 Jul 12;27(14):5204-10.

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