THZ1-R

发表于由

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THZ1-R 

THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物，对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。

THZ1-R

THZ1-R Chemical Structure

CAS No. : 1621523-07-6

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1500 In-stock
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥5500 In-stock
50 mg ￥16500 In-stock
100 mg ￥23000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

THZ1-R is a non-cysteine reactive analog of THZ1 which displays diminished activity for CDK7 inhibition. THZ1-R binds to CDK7 with a Kd of 142 nM.

IC50 & Target

CDK7

146 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

THZ1-R shows lower affinity at CDK7 than THZ1, with IC50 of 146 nM[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

568.07

Formula

C31H30ClN7O2
CAS 号

1621523-07-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (176.03 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7603 mL 8.8017 mL 17.6035 mL
5 mM 0.3521 mL 1.7603 mL 3.5207 mL
10 mM 0.1760 mL 0.8802 mL 1.7603 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Kwiatkowski N, et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature. 2014 Jul 31;511(7511):616-20.
Cell Assay
[1]

Cells are seeded in 384-well microplates at 15% confluency in medium with 5% FBS and penicillin/streptavidin. Cells are treated with THZ1 or DMSO for 72 hrs and cell viability is determined using resazurin.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Kwiatkowski N, et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature. 2014 Jul 31;511(7511):616-20.

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