PROTAC BRD9 Degrader-1

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PROTAC BRD9 Degrader-1  纯度: 98.30%

PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种由Cereblon配体和BRD9配体相连的PROTAC,可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。

PROTAC BRD9 Degrader-1

PROTAC BRD9 Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2097971-01-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥11000 In-stock
10 mg ¥17000 In-stock
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  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC BRD9 Degrader-1 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD9 (IC50=13.5 nM), which can be used as a selective probe useful for the study of BAF complex biology[1].

IC50 & Target[1]

BRD9

13.5 nM (IC50)

BRD4

3.78 μM (IC50)

CRBN-DDB1

48.9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PROTAC BRD9 Degrader-1 (Compound 1) inhibits BRD9, BRD4, and CRBN-DDB1 with IC50s of 13.5 nM, 3.78 μM, and 48.9 nM, respectively[1].

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分子量

903.98

Formula

C42H45N7O12S2

CAS 号

2097971-01-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL (165.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1062 mL 5.5311 mL 11.0622 mL
5 mM 0.2212 mL 1.1062 mL 2.2124 mL
10 mM 0.1106 mL 0.5531 mL 1.1062 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Remillard D, et al. Degradation of the BAF Complex Factor BRD9 by Heterobifunctional Ligands. Angew Chem Int Ed Engl. 2017 May 15;56(21):5738-5743.

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