MC-SN38

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MC-SN38  纯度: 98.18%

MC-SN38 是一种由有效的微管破坏剂 SN38 和不可切割的 MC linker 组成的药物偶联物,用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。SN-38 是拓扑异构酶 I 抑制剂伊立替康的活性代谢物,抑制 DNA 合成,导致 DNA 单链断裂。

MC-SN38

MC-SN38 Chemical Structure

CAS No. : 1473403-87-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥8000 In-stock
10 mg ¥13500 In-stock
25 mg ¥28000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

MC-SN38 is a drug-linker conjugate composed of a potent microtubule-disrupting agent SN38 and a non-cleavable MC linker to make antibody drug conjugate (ADC). SN-38, an active metabolite of the Topoisomerase I inhibitor Irinotecan, inhibits DNA synthesis and causes frequent DNA single-strand breaks[1][2].

分子量

585.60

Formula

C32H31N3O8

CAS 号

1473403-87-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 140 mg/mL (239.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7077 mL 8.5383 mL 17.0765 mL
5 mM 0.3415 mL 1.7077 mL 3.4153 mL
10 mM 0.1708 mL 0.8538 mL 1.7077 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (9.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (9.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5.75 mg/mL (9.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5.75 mg/mL (9.82 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Jensen NF, et al. Characterization of DNA topoisomerase I in three SN-38 resistant human colon cancer cell lines reveals a newpair of resistance-associated mutations. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 31;35:56.

    [2]. Kawato Y, et al. Intracellular roles of SN-38, a metabolite of the camptothecin derivative CPT-11, in the antitumor effect of CPT-11. Cancer Res. 1991;51(16):4187-4191.

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