TH1834

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TH1834  纯度: 98.86%

TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。TH1834 具有抗癌活性。

TH1834

TH1834 Chemical Structure

CAS No. : 2108830-08-4

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1600 In-stock
10 mg ￥2900 In-stock
50 mg ￥11500 询价
100 mg ￥20500 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

TH1834 is a specific Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase (HAT) inhibitor. TH1834 induces apoptosis and increases DNA damage in breast cancer. TH1834 does not affect the activity of related histone acetyltransferase MOF. Anticancer activity[1].

体外研究
(In Vitro)

TH1834 (0-500 μM; 1 hour; MCF7 cells) treatment significantly reduces the viability of MCF7 cells[1].
TH1834 (0-500 μM; 1 hour; MCF7 cells) treatment significantly increases cytotoxicity in MCF7 cells[1].
TH1834 (500 μM; 1 hour; MCF7 cells) treatment induces caspase 3 activation in MCF7 cells[1].
TH1834 significantly inhibits Tip60 activity in vitro and treating cells with TH1834 results in apoptosis and increased unrepaired DNA damage in breast cancer[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MCF7 cells
Concentration: 0 μM, 0.5 μM, 5 μM, 50 μM and 500 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Significantly reduced the viability of MCF7 cells.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: MCF7 cells
Concentration: 0 μM, 0.5 μM, 5 μM, 50 μM and 500 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Highly significant increase in cytotoxicity at all concentrations used.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF7 cells
Concentration: 500 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Marked caspase 3 activation was observed in MCF7 cells in an independent assay.

分子量

568.71

Formula

C33H40N6O3
CAS 号

2108830-08-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (17.58 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7584 mL 8.7918 mL 17.5837 mL
5 mM 0.3517 mL 1.7584 mL 3.5167 mL
10 mM 0.1758 mL 0.8792 mL 1.7584 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Gao C, et al. Rational design and validation of a Tip60 histone acetyltransferase inhibitor. Sci Rep. 2014 Jun 20;4:5372.

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