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GNE-987 纯度: 98.90%
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
GNE-987 Chemical Structure
CAS No. : 2417371-71-0
规格 | 价格 | 是否有货 | 数量 |
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1 mg | ¥5950 | In-stock | |
5 mg | ¥13500 | In-stock | |
10 mg | ¥21500 | In-stock | |
50 mg | 询价 | ||
100 mg | 询价 |
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生物活性 |
GNE-987 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50=0.03 nM for EOL-1 AML cell line). GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50=4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 incorporates a potent BET binder/inhibitor, a VHL-binding fragment, and a ten methylene spacer moiety. GNE-987 can be used in PROTAC-Antibody Conjugate (PAC)[1]. |
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IC50 & Target[1] |
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体外研究 (In Vitro) |
GNE-987 inhibits EOL-1 and HL-60 cell viability with IC50s of 0.02 and 0.03 nM, respectively, and inhibits MYC expression with an IC50 of 0.03 nM[1]. 上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot Analysis[1]
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分子量 |
1096.31 |
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Formula |
C56H67F2N9O8S2 |
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CAS 号 |
2417371-71-0 |
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运输条件 |
Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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储存方式 |
4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
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溶解性数据 |
In Vitro:
DMSO : 150 mg/mL (136.82 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
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参考文献 |
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