PF-06840003(Synonyms: EOS200271)

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PF-06840003 (Synonyms: EOS200271) 纯度: 99.79%

PF-06840003 (EOS200271) 是一种有口服活性的 选择性 IDO-1 抑制剂,抑制 hIDO-1, dIDO-1,和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。

PF-06840003(Synonyms: EOS200271)

PF-06840003 Chemical Structure

CAS No. : 198474-05-4

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1405 In-stock
5 mg ¥850 In-stock
10 mg ¥1400 In-stock
50 mg ¥4500 In-stock
100 mg ¥7500 In-stock
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生物活性

PF-06840003 (EOS200271) is a highly selective orally bioavailable IDO-1 inhibitor[1] with IC50s of 0.41 μM, 0.59 μM, and 1.5 μM for hIDO-1, dIDO-1, and mIDO-1, respectively[2].

IC50 & Target[1]

IDO-1

 

体外研究
(In Vitro)

PF-06840003 reverses IDO-1-induced T-cell anergy in vitro[1]. PF-06840003 shows activity both in the HeLa assay (IC50=1.8 μM) as well as in the LPS/ INFγ-stimulated THP1 cells (IC50=1.7 μM)[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

PF-06840003 reduces intratumoral kynurenine levels in mice by >80% and inhibits tumor growth in multiple preclinical syngeneic models in mice, in combination with immune checkpoint inhibitors. PF-0684003 has favorable predicted human pharmacokinetic properties, including a predicted t1/2 of 16-19 hours[1].

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Clinical Trial

分子量

232.21

Formula

C12H9FN2O2

CAS 号

198474-05-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (430.64 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3064 mL 21.5322 mL 43.0645 mL
5 mM 0.8613 mL 4.3064 mL 8.6129 mL
10 mM 0.4306 mL 2.1532 mL 4.3064 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Tumang J, et al. PF-06840003: a highly selective IDO-1 inhibitor that shows good in vivo efficacy in combination with immune checkpoint inhibitors. [abstract]. In: Proceedings of the 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2016 Apr 16-20; New Orleans, LA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr4863.

    [2]. Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO-1) Inhibitor 3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione (EOS200271/PF-06840003) and Its Characterization as a Potential Clinical Candidate. J Med Chem. 2017 Dec 14;60(23):9617-9629.

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