TH588

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TH588  纯度: 98.56%

TH588 是 MTH1 (NUDT1) 高效选择性抑制剂,IC50 值 5 nM。

TH588

TH588 Chemical Structure

CAS No. : 1609960-31-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥825 In-stock
5 mg ¥750 In-stock
25 mg ¥1400 In-stock
50 mg ¥2520 In-stock
100 mg ¥4550 In-stock
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生物活性

TH588 is first-in-class nudix hydrolase family inhibitor that potently and selectively engage and inhibit the MTH1 (IC50= 5 nM).

IC50 & Target

IC50: 5 nM (MTH1)[1]

体外研究
(In Vitro)

TH588 (2-10μM; 7-10 days) selectively and effectively kills U2OS, HeLa, MDA-MB-231, MCF-7, SW480, and SW620 cells with IC50s of 1.38, 0.83, 1.03, 1.08, 1.72, 0.8 μM[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: U2OS, HeLa, MDA-MB-231, MCF-7, SW480, SW620, VH10, HDFn cells
Concentration: 2, 4, 6, 8, 10 μM
Incubation Time: 7-10 days
Result: Selectively and effectively killed U2OS, HeLa, MDA-MB-231, MCF-7, SW480, and SW620 cells with IC50s of 1.38, 0.83, 1.03, 1.08, 1.72, 0.8 μM, but was less toxic to several primary or immortalized cells.

体内研究
(In Vivo)

TH588 (30 mg/kg; s.c.; once daily for 35 days) reduces tumour growth in SW480 xenograft cancer model[1].

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Animal Model: 5-6 weeks female SCID mice (SW480 xenograft cancer model)[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; once daily for 35 days
Result: Reduced tumour growth in SW480 xenograft cancer model.

分子量

295.17

Formula

C13H12Cl2N4

CAS 号

1609960-31-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16 mg/mL (54.21 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3879 mL 16.9394 mL 33.8788 mL
5 mM 0.6776 mL 3.3879 mL 6.7758 mL
10 mM 0.3388 mL 1.6939 mL 3.3879 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Gad H, et al. MTH1 inhibition eradicates cancer by preventing sanitation of the dNTP pool. Nature. 2014 Apr 10;508(7495):215-21.

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