BPH-1358(Synonyms: NSC50460)

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BPH-1358 (Synonyms: NSC50460)

BPH-1358 (NSC50460) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM，在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。

BPH-1358(Synonyms: NSC50460)

BPH-1358 Chemical Structure

CAS No. : 5352-53-4

规格 是否有货
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生物活性

BPH-1358 (NSC50460) is a potent human farnesyl diphosphate synthase (FPPS) and undecaprenyl diphosphate synthase (UPPS) inhibitor with IC50s of 1.8 μM and 110 nM, respectively, and is active against S. aureus in vitro (MIC ~250 ng/mL)[1][2].

IC50 & Target

IC50: 1.8 μM (human bisphosphonate farnesyl diphosphate synthase)[1]; 100 nM (undecaprenyl diphosphate synthase)[2]
体外研究
(In Vitro)

BPH-1358 is the most potent inhibitor of both E. coli UPPS (EcUPPS) as well as S. aureus UPPS (SaUPPS) with an IC50 of 110 nM. BPH-1358 against E. coli and S. aureus with EC50 of 300 nM and 290 nM, respectively[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

BPH-1358 is active against S. aureus in vivo (20/20 mice survived in an i.p. infection model with a MRSA strain)[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

601.53

Formula

C32H30Cl2N6O2
CAS 号

5352-53-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 6.25 mg/mL (10.39 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6624 mL 8.3121 mL 16.6243 mL
5 mM 0.3325 mL 1.6624 mL 3.3249 mL
10 mM 0.1662 mL 0.8312 mL 1.6624 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. Zhu W, et al. Antibacterial drug leads: DNA and enzyme multitargeting. J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1215-27.

    [2]. Liu YL, et al. Farnesyl diphosphate synthase inhibitors with unique ligand-binding geometries. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 29;6(3):349-54.

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