(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3(Synonyms: VH032-C2-PEG4-N3)

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(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (Synonyms: VH032-C2-PEG4-N3)

(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂，最大半降解浓度 (DC50) 为 82 nM。

(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3(Synonyms: VH032-C2-PEG4-N3)

(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 Chemical Structure

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生物活性

(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the (S,R,S)-AHPC based VHL ligand and 4-unit PEG linker used in PROTAC technology. (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 can be used in the synthesis of vRucaparib-TP4 (HY-130647). vRucaparib-TP4 a highly potent PARP1 degrader with a half-maximal degrading concentration (DC50) of 82 nM[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

分子量

703.85

Formula

C33H49N7O8S
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Wang S, et al. Uncoupling of PARP1 trapping and inhibition using selective PARP1 degradation. Nat Chem Biol. 2019 Dec;15(12):1223-1231.

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