Syk-IN-4

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Syk-IN-4  纯度: 98.05%

Syk-IN-4 是一种有效的,具有口服活性的选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。

Syk-IN-4

Syk-IN-4 Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5500 In-stock
5 mg ¥5000 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg ¥18000 In-stock
50 mg ¥30000 In-stock
100 mg ¥46000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • Targeted Diversity Library

生物活性

Syk-IN-4 is a potent, selective and orally bioavailable SYK inhibitor with an IC50 of 0.31 nM. SYK has emerged as a potential target for autoimmunity and hematological cancers[1].

IC50 & Target

IC50: 0.31 nM (SYK)[1]

体外研究
(In Vitro)

Syk-IN-4 is a potent inhibitor of hERG with an IC50 of 3.0 μM[1].
Syk-IN-4 inhibits SUDHL-4 and T cell proliferation with GI50s of 0.24 and 2.6 µM, respectively[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Syk-IN-4 exhibits moderate oral bioavailability (60%) following oral administration (1 mg/kg) in male Hans Wistar rats[1].
Syk-IN-4 exhibits high plasma clearance (151 mL/min/kg) combined with large volumes of distribution (1.0 L/kg respectively) following i.v. administration (0.5 mg/kg) in male Hans Wistar rats[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

419.48

Formula

C21H25N9O

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (148.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3839 mL 11.9195 mL 23.8390 mL
5 mM 0.4768 mL 2.3839 mL 4.7678 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1920 mL 2.3839 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.96 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.96 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献
  • [1]. Neil P Grimster, et al. Optimization of a Series of Potent, Selective and Orally Bioavailable SYK Inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Jul 24;127433.

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