生物活性分子抑制剂PF-06952229

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生物活性分子抑制剂 特异性抑制剂 激动剂 化合物库 重组蛋白 PF-06952229  纯度: 99.70%

PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合，阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，主要用于研究实体瘤，尤其是转移性乳腺癌。

PF-06952229

PF-06952229 Chemical Structure

CAS No. : 1801333-55-0

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4040 In-stock
5 mg ￥4000 In-stock
10 mg ￥7000 In-stock
50 mg ￥20000 In-stock
100 mg ￥32000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

PF-06952229 is a potent, selective and orally active TGFbR1 inhibitor. PF-06952229 specifically binds to TGFbR1 and prevents TGFbR1-mediated signal transduction. PF-06952229 is a promising antineoplastic agent for the study solid tumors, especifically metastatic breast cancer[1].

IC50 & Target

IC50: transforming growth factor-beta receptor 1 (TGFbR1)[1]
体内研究
(In Vivo)

PF-06952229 (oral gavage; 30 mg/kg; twice daily; 21 days) combines with Palbociclib 21 days results in an improved inhibition of pSMAD2 in the MCF7 ER+ xenograft breast cancer tumor model. This combination also leads to a significant increase in survival relative to PF-06952229 monotherapy[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MCF-7 ER+ HER2-xenograft breast cancer tumor model[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice daily; 44 days
Result: Resulted in an increase in tumor growth inhibition when combined with Palbociclib.

Clinical Trial

分子量

458.91

Formula

C23H24ClFN4O3
CAS 号

1801333-55-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (108.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1791 mL 10.8954 mL 21.7908 mL
5 mM 0.4358 mL 2.1791 mL 4.3582 mL
10 mM 0.2179 mL 1.0895 mL 2.1791 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Flavia Mercer Pernasetti, et al. Combinations of tgfb inhibitors and cdk inhibitors for the treatment of breast cancer. Patent WO2020058820A1.

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