BI8626

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BI8626  纯度: 95.16%

BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 0.9 μM。

BI8626

BI8626 Chemical Structure

CAS No. : 1875036-75-1

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2750 In-stock
5 mg ¥2500 In-stock
10 mg ¥3800 In-stock
25 mg ¥7000 In-stock
50 mg ¥12500 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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生物活性

BI8626 is a specific inhibitor of the ubiquitin ligase HUWE1 with an IC50 of 0.9 μM[1].

IC50 & Target

IC50: 0.9 μM (HUWE1)[1]

体外研究
(In Vitro)

BI8626 induces HUWE1 ectopically expresses to abolishe ubiquitination of MCL1 in HeLa cells[1].
BI8626 suppresses colony formation of Ls174T cells with estimated IC50 value of 0.7 μM, and BI8622 (1-4 days) treatment retards passage of Ls174T cells through all phases of the cell cycle, with the effect being strongest for G1[1].
BI8626 (0-50 μM; 0-6 hours) retards the degradation of MCL1 in response to UV irradiation to the same extent as depletion of HUWE1 in U2OS cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: Ls174T cells
Concentration: 0 μM, 5 μM,10 μM, 15 μM, 20 μM
Incubation Time: 0-4 days
Result: Retarded passage of Ls174T cells through all phases of the cell cycle, with the effect being strongest for G1.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U2OS cells
Concentration: 0 μM, 20 μM, 50 μM
Incubation Time: 0 hour,1 hour,2 hours,4 hours,6 hours
Result: Retarded the degradation of MCL1 in response to UV irradiation in HeLa cells by inhibiting HUWE1 in U2OS cells.

分子量

440.54

Formula

C25H28N8

CAS 号

1875036-75-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL (189.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2699 mL 11.3497 mL 22.6994 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2699 mL 4.5399 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1350 mL 2.2699 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Peter S, et al. Tumor cell-specific inhibition of MYC function using small molecule inhibitors of the HUWE1 ubiquitin ligase.EMBO Mol Med. 2014 Dec;6(12):1525-41.

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