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PROTAC CRBN Degrader-1

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC CRBN Degrader-1  纯度: 99.34%

PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团，linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。

PROTAC CRBN Degrader-1

PROTAC CRBN Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2358775-70-7

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥3900 In-stock
25 mg ￥4600 In-stock
10 mg ￥6500 In-stock
50 mg ￥7500 In-stock
100 mg ￥11500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC CRBN Degrader-1 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library

生物活性

PROTAC CRBN Degrader-1 comprises a cereblon (CRBN) ligand binding group, a linker and an von Hippel-Landau (VHL) binding group. PROTAC CRBN Degrader-1 is an cereblon (CRBN) degrader[1].

IC50 & Target

VHL

 

Cereblon

 

分子量

1061.25

Formula

C53H72N8O13S
CAS 号

2358775-70-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (94.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9423 mL 4.7114 mL 9.4229 mL
5 mM 0.1885 mL 0.9423 mL 1.8846 mL
10 mM 0.0942 mL 0.4711 mL 0.9423 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (4.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (4.71 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Girardini M, et al. Cereblon versus VHL: Hijacking E3 ligases against each other using PROTACs. Bioorg Med Chem. 2019 Jun 15;27(12):2466-2479.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Lenalidomide-I

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Lenalidomide-I  纯度: 98.82%

Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。

Lenalidomide-I

Lenalidomide-I Chemical Structure

CAS No. : 2207541-30-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
100 mg ￥3500 In-stock
500 mg ￥5800 In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Lenalidomide-I 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Ubiquitination Compound Library

生物活性

Lenalidomide-I (Compound 72), an analog of cereblon (CRBN) ligand Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase, is used in the recruitment of CRBN protein. Lenalidomide-I can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTACs, such as the PROTAC BET degrader QCA570 (HY-112609)[1].

体外研究
(In Vitro)

Lenalidomide-I can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTACs. PROTACs are inducers of ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

370.14

Formula

C13H11IN2O3
CAS 号

2207541-30-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (67.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7017 mL 13.5084 mL 27.0168 mL
5 mM 0.5403 mL 2.7017 mL 5.4034 mL
10 mM 0.2702 mL 1.3508 mL 2.7017 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.75 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.75 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Qin C, et, al. Discovery of QCA570 as an Exceptionally Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins Capable of Inducing Complete and Durable Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6685-6704.

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Lenalidomide-OH

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Lenalidomide-OH  纯度: 99.48%

Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。

Lenalidomide-OH

Lenalidomide-OH Chemical Structure

CAS No. : 1416990-08-3

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1485 In-stock
100 mg ￥1350 In-stock
500 mg ￥4750 In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Lenalidomide-OH 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Ubiquitination Compound Library

生物活性

Lenalidomide-OH is an analog of cereblon (CRBN) ligand Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase, and is used in the recruitment of CRBN protein. Lenalidomide-OH can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTACs, such as the PROTAC BTK degrader SJF620 (HY-133137)[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

Lenalidomide-OH can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTACs. PROTACs are inducers of ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

260.25

Formula

C13H12N2O4
CAS 号

1416990-08-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 13.89 mg/mL (53.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8425 mL 19.2123 mL 38.4246 mL
5 mM 0.7685 mL 3.8425 mL 7.6849 mL
10 mM 0.3842 mL 1.9212 mL 3.8425 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Jaime-Figueroa S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) as a BTK degraders with improved pharmacokinetic properties. 2020 Feb 1;30(3):126877.

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TD-165

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

TD-165  纯度: 98.01%

TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。

TD-165

TD-165 Chemical Structure

CAS No. : 2305936-56-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5550 In-stock
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥5800 In-stock
25 mg ￥11000 In-stock
50 mg ￥17000 In-stock
100 mg ￥25000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

TD-165 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library

生物活性

TD-165 is a PROTAC-based cereblon (CRBN) degrader. TD-165 comprises a cereblon (CRBN) ligand binding group, a linker and an von Hippel-Landau (VHL) binding group[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

20.4 nM (DC50)

体外研究
(In Vitro)

TD-165 (0-100 nM; 24 hours) shows 50% degradation concentration (DC50) and maximum degradation (Dmax) value of 20.4 nM and 99.6%, respectively[1].
TD-165 (0.1-10 μM; 24 hours) leads to a concentration-dependent decrease in the level of CRBN proteins in HEK293T cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEK293T cells
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Exhibited an DC50 value of 20.4 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293T cells
Concentration: 0.1, 1, and 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased the level of CRBN protein.

分子量

870.07

Formula

C46H59N7O8S
CAS 号

2305936-56-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (57.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1493 mL 5.7467 mL 11.4933 mL
5 mM 0.2299 mL 1.1493 mL 2.2987 mL
10 mM 0.1149 mL 0.5747 mL 1.1493 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
参考文献

  • [1]. Kim K, et al. Disordered region of cereblon is required for efficient degradation by proteolysis-targeting chimera.Sci Rep. 2019 Dec 23;9(1):19654.

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CRBN modulator-1

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CRBN modulator-1  纯度: 98.06%

CRBN modulator-1，一种 Thalidomide 类似物和 CRBN 调节剂，结合 CRBN 的IC50 值和 Ki 值分别为 3.5 μM 和 0.98 μM。

CRBN modulator-1

CRBN modulator-1 Chemical Structure

CAS No. : 2407829-65-4

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1500 In-stock
10 mg ￥2500 In-stock
25 mg ￥4500 In-stock
50 mg ￥7500 In-stock
100 mg ￥12500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

CRBN modulator-1 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Ubiquitination Compound Library

生物活性

CRBN modulator-1, a Thalidomide analog and a CRBN modulator extracted from WO2020006262A1, compound 10, has an IC50 of 3.5 μM and a Ki of 0.98 μM[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

分子量

324.29

Formula

C17H12N2O5
CAS 号

2407829-65-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (30.84 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with HCl)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0837 mL 15.4183 mL 30.8366 mL
5 mM 0.6167 mL 3.0837 mL 6.1673 mL
10 mM 0.3084 mL 1.5418 mL 3.0837 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
参考文献

  • [1]. Nathanael Gray, et al. New crbn modulators. WO2020006262A1.

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AG6033

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

AG6033 

AG6033是一种潜在的新型CRBN调节剂。AG6033通过调控CRBN与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解，且AG6033诱导CRBN依赖的细胞毒性作用。

AG6033

AG6033 Chemical Structure

CAS No. : 329706-62-9

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

AG6033 is a potential novel CRBN modulator. AG6033 suppresses various tumor cells by modulating the interactions between CRBN and various antitumor target proteins. AG6033 can cause GSPT1 and IKZF1 degradation. AG6033 induces CRBN-dependent cytotoxic effect[1].

IC50 & Target

CRBN

 

体外研究
(In Vitro)

AG6033 (0.064-40 μM, 4 h) has potent inhibition ability against A549[1].
AG6033 (1-10 μM, 24 h) significantly promotes apoptosis of A549 cells in a dose-dependent manner[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: A549 cells[1]
Concentration: 0.064 μM, 0.32 μM, 1.6 μM, 8 μM, and 40 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Exhibited potent inhibitory ability against A549, with an IC50 of 0.853 μM.

Apoptosis Analysis

Cell Line: A549 cells[1]
Concentration: 1 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly promoted apoptosis of A549 cells in a dose-dependent manner, and the proportion of late apoptotic cells were 5.39%, 22.0%, and 29.1%, respectively.

分子量

517.53

Formula

C30H23N5O4
CAS 号

329706-62-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Xiong F, Kong L, Chen L, et al. Discovery of potential novel CRBN modulators by virtual screening and bioassay. Eur J Med Chem. 2022 Apr 5;236:114355.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Lenalidomide-Br

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Lenalidomide-Br  纯度: 99.86%

Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。

Lenalidomide-Br

Lenalidomide-Br Chemical Structure

CAS No. : 2093387-36-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
100 mg ￥4500 In-stock
250 mg ￥7000 In-stock
500 mg ￥9500 In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Lenalidomide-Br 相关产品

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生物活性

Lenalidomide-Br (Compound 41) is an analog of cereblon (CRBN) ligand Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase, and is used in the recruitment of CRBN protein. Lenalidomide-Br can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTACs, such as the PROTAC STAT3 degrader SD-36 (HY-129602)[1][2].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

Lenalidomide-Br 可以通过接头与蛋白质的配体连接以形成 PROTAC。PROTAC 是泛素介导的促癌蛋白降解的诱导剂[1][2]。

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分子量

323.14

Formula

C13H11BrN2O3
CAS 号

2093387-36-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL (103.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0946 mL 15.4732 mL 30.9463 mL
5 mM 0.6189 mL 3.0946 mL 6.1893 mL
10 mM 0.3095 mL 1.5473 mL 3.0946 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Bai L, et al. A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):498-511.e17.

    [2]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

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CRBN-6-5-5-VHL

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

CRBN-6-5-5-VHL 

CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3配体的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC50 值为 1.5 nM，而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。

CRBN-6-5-5-VHL

CRBN-6-5-5-VHL Chemical Structure

CAS No. : 2362575-45-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

CRBN-6-5-5-VHL is a potent and selective von Hippel-Lindau-based cereblon (CRBN) degrader with a DC50 value of 1.5 nM. CRBN-6-5-5-VHL has almost no effect on the degradation of the neo-substrates IKZF1 and IKZF3[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

1.5 nM (DC50)

分子量

972.20

Formula

C51H69N7O10S
CAS 号

2362575-45-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Christian Steinebach, et al. PROTAC-mediated crosstalk between E3 ligases. Chem Commun (Camb). 2019 Feb 5;55(12):1821-1824.

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