HF51116

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

HF51116 

HF51116 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF51116 强烈拮抗 SDF-1α 诱导的细胞迁移、钙动员和 CXCR4 内化。HF51116 通过 CXCR4 抑制 HIV-1 感染。HF51116 具有研究HIV-1感染、造血干细胞动员和癌症转移的潜力。

HF51116

HF51116 Chemical Structure

CAS No. : 2177311-29-2

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

HF51116 is a potent antagonist of CXCR4. HF51116 strongly antagonizes SDF-1α-induced cell migration, calcium mobilization, and CXCR4 internalization. HF51116 inhibits HIV-1 infection via CXCR4. HF51116 has the potential for the research of HIV-1 infection, hematopoietic stem cell mobilization, and cancer metastasis[1].

分子量

522.73

Formula

C29H46N8O

CAS 号

2177311-29-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Fang X, et al. A fragment integrational approach to GPCR inhibition: Identification of a high affinity small molecule CXCR4 antagonist. Eur J Med Chem. 2022;231:114150.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

MSX-122

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MSX-122  纯度: 96.85%

MSX-122 是一种可口服的 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。

MSX-122

MSX-122 Chemical Structure

CAS No. : 897657-95-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770 In-stock
5 mg ¥700 In-stock
10 mg ¥1000 In-stock
50 mg ¥3500 In-stock
100 mg ¥5500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

MSX-122 相关产品

相关化合物库:

  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • GPCR/G Protein Compound Library
  • Immunology/Inflammation Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Clinical Compound Library
  • Small Molecule Immuno-Oncology Compound Library
  • Endocrinology Compound Library
  • Orally Active Compound Library
  • Anti-Breast Cancer Compound Library

生物活性

MSX-122 is an orally active partial antagonist of CXCR4, inhibiting CXCR4/CXCL12 actions, with an IC50 of ∼10 nM. MSX-122 has anti-inflammatory and anti-metastatic activity.

IC50 & Target[1]

CXCR4/CXCL12

~10 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

MSX-122 is a partial antagonist of CXCR4, inhibiting CXCR4/CXCL12 actions, with an IC50 of ∼10 nM. MSX-122 shows no inhibition on cAMP reduction mediated by their corresponding ligands CCR3/CCL5 and CCR5/CCL5. MSX-122 (100 nM) potently blocks invasion of 78% MDA-MB-231 cells. However, MSX-122 does not suppress T-tropic HIV infection and is inactive in calcium flux assay[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

MSX-122 (10 mg/kg, i.p.) blocks inflammation induced by carrageenan and lung fibrosis induced by bleomycin in mice. MSX-122 (4 mg/kg, i.p., daily) blocks metastasis in an experimental animal model of breast cancer metastasis. Furthermore, MSX-122 (10 mg/kg i.p., daily) significantly decreases the numbers of hepatic micrometastases[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

292.34

Formula

C16H16N6

CAS 号

897657-95-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 4 mg/mL (13.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4207 mL 17.1034 mL 34.2067 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4207 mL 6.8413 mL
10 mM 0.3421 mL 1.7103 mL 3.4207 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 10 mg/mL (34.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 4.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 4.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 4.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Liang Z, et al. Development of a unique small molecule modulator of CXCR4. PLoS One. 2012;7(4):e34038.

Animal Administration
[1]

Mice[1]
Six- to eight-week-old female nude mice are given injections of 1.5×106 MDA-MB-231 breast cancer cells mixed with the compound (1 µM, less than 5 min preincubation) through the tail vein (10/group). From the following day, mice in the treated group are given 4 mg/kg MSX-122ms (salt form) daily by i.p. injection. The animals are sacrificed 35 days after the tumor cell injection. Whole lung tissues are harvested and sectioned for real-time RT-PCR for human CXCR4 and H&E histostaining to evaluate the metastatic tumor area in five fields per section microscopically. These experiments are repeated once more to confirm the results. For the head and neck cancer animal model, metastatic subclones of 686LN-Ms cells are injected in the same way as MDA-MB-231 cells. [18F]FDG-PET is performed. For the uveal melanoma micrometastasis mouse model, on day 0, each mouse is inoculated with 1×106 wild-type OMM2.3 cells expressing HGF/TGF-β/CXCR4/MMP2 into the posterior chamber of right eye. On day 3, mice are treated with 10 mg/kg MSX-122 in 0.1 mL volume of 45% CD daily by i.p. injection, whereas the control mice are injected with 0.1 mL 45% CD only. On day 7, eyes with tumor are enucleated. The growth of tumor is checked by histological methods. On day 28, hepatic tissues are collected and fixed in 10% formalin, processed, H&E stained, and the number of hepatic micrometastases is counted under microscope. Six sections through the center of the liver are microscopically examined for the presence of micrometastases (<100 µm diameter) and the average number of micrometastases per section is determined. ten mice group are used. a table summarizing animal experiments for three metastasis models can be found in data s3[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献
  • [1]. Liang Z, et al. Development of a unique small molecule modulator of CXCR4. PLoS One. 2012;7(4):e34038.

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VUF11207 fumarate

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VUF11207 fumarate  纯度: 98.92%

VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。

VUF11207 fumarate

VUF11207 fumarate Chemical Structure

CAS No. : 1785665-61-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1290 In-stock
5 mg ¥1000 In-stock
10 mg ¥1700 In-stock
25 mg ¥3500 In-stock
50 mg ¥6000 In-stock
100 mg ¥10000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

VUF11207 fumarate 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • GPCR/G Protein Compound Library
  • Immunology/Inflammation Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Small Molecule Immuno-Oncology Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

VUF11207 fumarate (Compound 29) is a CXCR7 agonist and a high-potency CXCR7 (pKi of 8.1) ligand that induces recruitment of β-arrestin2 (pEC50 of 8.8) and subsequent internalization (pEC50 of 7.9) of CXCR7[1].

IC50 & Target[1]

CXCR7

8.1 (pKi)

分子量

586.65

Formula

C31H39FN2O8

CAS 号

1785665-61-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (170.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7046 mL 8.5230 mL 17.0459 mL
5 mM 0.3409 mL 1.7046 mL 3.4092 mL
10 mM 0.1705 mL 0.8523 mL 1.7046 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Wijtmans M, et al. Synthesis, modeling and functional activity of substituted styrene-amides as small-molecule CXCR7 agonists. Eur J Med Chem. 2012 May;51:184-92.

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USL311

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USL311  纯度: 99.78%

USL311 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。USL311 可抑制基质细胞源性因子-1 (SDF-1/CXCL12) 与 CXCR4结合。

USL311

USL311 Chemical Structure

CAS No. : 1373268-67-7

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2310 In-stock
5 mg ¥2100 In-stock
10 mg ¥2900 In-stock
50 mg ¥7000 In-stock
100 mg ¥12500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

USL311 相关产品

相关化合物库:

  • Drug Repurposing Compound Library Plus
  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • GPCR/G Protein Compound Library
  • Immunology/Inflammation Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Clinical Compound Library
  • Small Molecule Immuno-Oncology Compound Library
  • Drug Repurposing Compound Library
  • Endocrinology Compound Library
  • Anti-COVID-19 Compound Library

生物活性

USL311 is a selective CXCR4 antagonist, with anti-tumor activity. USL311 prevents the binding of stromal-cell derived factor-1 (SDF-1 or CXCL12) to CXCR4[1].

IC50 & Target[1]

CXCR4

 

Clinical Trial

分子量

422.57

Formula

C24H34N6O

CAS 号

1373268-67-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 18.57 mg/mL (43.95 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3665 mL 11.8324 mL 23.6647 mL
5 mM 0.4733 mL 2.3665 mL 4.7329 mL
10 mM 0.2366 mL 1.1832 mL 2.3665 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Peter Richardson. Usl-311 for use in the treatment of cancer. WO2018162924A1

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CXCR7 antagonist-1

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CXCR7 antagonist-1 

CXCR7 antagonist-1 是SDF-1 趋化因子 (CXCL12) 或 I-TAC (CXCL11) 与趋化因子受体 CXCR 结合的抑制剂。CXCR7 antagonist-1 可防止肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病 (信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。

CXCR7 antagonist-1

CXCR7 antagonist-1 Chemical Structure

CAS No. : 1613021-99-0

规格 价格 是否有货
5 mg ¥5800 询问价格 & 货期
10 mg ¥9800 询问价格 & 货期

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CXCR7 antagonist-1 is an inhibitor of the binding of the SDF-1 chemokine (CXCL12 chemokine) or I-TAC (CXCL11) to the chemokine receptor CXCR. CXCR7 antagonist-1 prevents tumor cell proliferation, tumor formation, inflammatory diseases, and many other diseases (extracted from patent WO2014085490A1, compound 1.128)[1].

IC50 & Target

CXCR7

 

分子量

390.41

Formula

C21H19FN6O

CAS 号

1613021-99-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Junfa Fan, et al. Cxcr7 antagonists. Patent WO2014085490A1.

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(±)-AMG 487

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

(±)-AMG 487 

(±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的,具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

(±)-AMG 487

(±)-AMG 487 Chemical Structure

CAS No. : 947536-03-0

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

(±)-AMG 487 is a racemate of AMG 487. AMG 487 is an orally active and selective antagonist of CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) which inhibits the binding of CXCL10 and CXCL11 to CXCR3 with IC50s of 8.0 and 8.2 nM, respectively[1].

分子量

603.59

Formula

C32H28F3N5O4

CAS 号

947536-03-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Johnson M, et al. Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3339-43.

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(±)-AMG 487

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

(±)-AMG 487 

(±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的,具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

(±)-AMG 487

(±)-AMG 487 Chemical Structure

CAS No. : 947536-03-0

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

(±)-AMG 487 is a racemate of AMG 487. AMG 487 is an orally active and selective antagonist of CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) which inhibits the binding of CXCL10 and CXCL11 to CXCR3 with IC50s of 8.0 and 8.2 nM, respectively[1].

分子量

603.59

Formula

C32H28F3N5O4

CAS 号

947536-03-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Johnson M, et al. Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3339-43.

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(±)-AMG 487

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

(±)-AMG 487 

(±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的,具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

(±)-AMG 487

(±)-AMG 487 Chemical Structure

CAS No. : 947536-03-0

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

(±)-AMG 487 is a racemate of AMG 487. AMG 487 is an orally active and selective antagonist of CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) which inhibits the binding of CXCL10 and CXCL11 to CXCR3 with IC50s of 8.0 and 8.2 nM, respectively[1].

分子量

603.59

Formula

C32H28F3N5O4

CAS 号

947536-03-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Johnson M, et al. Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3339-43.

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CXCR2 antagonist 4

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CXCR2 antagonist 4 

CXCR2 antagonist 4 (compound 7) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 0.13 μM。CXCR2 antagonist 4 可抑制 CXCL8 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 27 μM)。CXCR2 antagonist 4 可用于抗癌研究。

CXCR2 antagonist 4

CXCR2 antagonist 4 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CXCR2 antagonist 4 (compound 7) is a potent CXCR2 antagonist with an IC50 value of 0.13 μM. CXCR2 antagonist 4 can inhibit CXCL8-induced cytosolic calcium increase (IC50 = 27 μM). CXCR2 antagonist 4 can be used for researching anticancer[1].

IC50 & Target[1]

CXCR2

0.13 μM (IC50)

分子量

368.42

Formula

C15H14F2N4OS2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Van Hoof M, et al. Identification of novel chemotypes as CXCR2 antagonists via a scaffold hopping approach from a thiazolo[4,5-d]pyrimidine. Eur J Med Chem. 2022;235:114268.

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CXCR4 modulator-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CXCR4 modulator-1 

CXCR4 modulator-1 (compound ZINC72372983) 是一种有效的 CXCR4 调节剂,EC50 为 100 nM。CXCR4 modulator-1 可用于研究抗炎、抗癌及抗 HIV 感染。

CXCR4 modulator-1

CXCR4 modulator-1 Chemical Structure

CAS No. : 1381178-26-2

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

CXCR4 modulator-1 (compound ZINC72372983) is a potent CXCR4 modulator with an EC50 value of 100 nM. CXCR4 modulator-1 can be used for researching anti-inflammatory, anticancer and anti-HIV[1].

IC50 & Target[1]

CXCR4

100 nM (EC50)

分子量

405.49

Formula

C23H27N5O2

CAS 号

1381178-26-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Oum YH, et al. Discovery of novel aminopiperidinyl amide CXCR4 modulators through virtual screening and rational drug design. Eur J Med Chem. 2020;201:112479.

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CXCR4 antagonist 5

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CXCR4 antagonist 5 

CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。

CXCR4 antagonist 5

CXCR4 antagonist 5 Chemical Structure

CAS No. : 2304749-86-6

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CXCR4 antagonist 5 (compound 23) is a highly potent CXCR4 antagonist with an IC50 value of 8.8 nM. CXCR4 antagonist 5 can inhibit CXCL12-induced cytosolic calcium increase (IC50 = 0.02 nM) and inhibits CXCR4/CXLC12-mediated chemotaxis. CXCR4 antagonist 5 has good physicochemical properties and in vitro safety profiles, inhibiting CYP isozymes and hERG marginally or moderately[1].

IC50 & Target[1]

CXCR4

8.8 nM (IC50)

分子量

366.50

Formula

C21H30N6

CAS 号

2304749-86-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Zhu F, et al. Structural optimization of aminopyrimidine-based CXCR4 antagonists. Eur J Med Chem. 2020;187:111914.

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CXCR4 antagonist 6

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CXCR4 antagonist 6 

CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。

CXCR4 antagonist 6

CXCR4 antagonist 6 Chemical Structure

CAS No. : 2304750-68-1

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

CXCR4 antagonist 6 (compound 46) is a potent CXCR4 antagonist with an IC50 value of 79 nM. CXCR4 antagonist 6 inhibits CXCL12 induced cytosolic calcium flux (IC50 = 0.25 nM). CXCR4 antagonist 6 significantly mitigates CXCL12/CXCR4 mediated cell migration. CXCR4 antagonist 6 exhibits marked efficacy in a cancer metastasis model in mice[1].

IC50 & Target[1]

CXCR4

79 nM (IC50)

分子量

366.50

Formula

C21H30N6

CAS 号

2304750-68-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Li Z, et al. Design, synthesis, and evaluation of pyrrolidine based CXCR4 antagonists with in vivo anti-tumor metastatic activity. Eur J Med Chem. 2020;205:112537.

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HF50731

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

HF50731 

HF50731 (化合物 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF50731 具有较强的 CXCR4 结合亲和力,IC50 为 19.8 nM。HF50731 通过 CXCR4 共受体有效抑制钙动员、细胞迁移和 HIV-1 感染,IC50 值分别为 119.2 nM、621.4 nM 和 1.5 μM。

HF50731

HF50731 Chemical Structure

CAS No. : 2484771-19-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

HF50731 (compound 21) is a potent CXCR4 antagonist. HF50731 shows strong CXCR4 binding affinity, with IC50 of 19.8 nM. HF50731 effectively inhibits calcium mobilization, cell migration, and HIV-1 infection via CXCR4 coreceptor, with IC50 values of 119.2 nM, 621.4 nM and 1.5 μM[1].

IC50 & Target

HIV-1

1.5 μM (IC50)

CXCR4

19.8 nM (IC50)

分子量

414.67

Formula

C26H46N4

CAS 号

2484771-19-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

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参考文献
  • [1]. Fang X, Meng Q, Zhang H, Liang B, Zhu S, Wang J, Zhang C, Huang LS, Zhang X, Schooley RT, An J, Xu Y, Huang Z. Design, synthesis, and biological characterization of a new class of symmetrical polyamine-based small molecule CXCR4 antagonists. Eur J Med Chem. 2020 Aug 15;200:112410.

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CXCR2 antagonist 2

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CXCR2 antagonist 2 

CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2 拮抗剂,IC50 值为 95 nM。

CXCR2 antagonist 2

CXCR2 antagonist 2 Chemical Structure

CAS No. : 2647464-91-1

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CXCR2 antagonist 2 is a potent CXCR2 antagonist for cancer immunotherapy with an IC50 value of 95 nM.

分子量

364.39

Formula

C17H17FN2O4S

CAS 号

2647464-91-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

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参考文献
  • [1]. Dong Y, et al. Discovery of Benzocyclic Sulfone Derivatives as Potent CXCR2 Antagonists for Cancer Immunotherapy. J Med Chem. 2021 Nov 25;64(22):16626-16640.

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CXCR2 antagonist 2

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CXCR2 antagonist 2 

CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2 拮抗剂,IC50 值为 95 nM。

CXCR2 antagonist 2

CXCR2 antagonist 2 Chemical Structure

CAS No. : 2647464-91-1

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CXCR2 antagonist 2 is a potent CXCR2 antagonist for cancer immunotherapy with an IC50 value of 95 nM.

分子量

364.39

Formula

C17H17FN2O4S

CAS 号

2647464-91-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

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参考文献
  • [1]. Dong Y, et al. Discovery of Benzocyclic Sulfone Derivatives as Potent CXCR2 Antagonists for Cancer Immunotherapy. J Med Chem. 2021 Nov 25;64(22):16626-16640.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CXCR2 antagonist 2

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CXCR2 antagonist 2 

CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2 拮抗剂,IC50 值为 95 nM。

CXCR2 antagonist 2

CXCR2 antagonist 2 Chemical Structure

CAS No. : 2647464-91-1

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CXCR2 antagonist 2 is a potent CXCR2 antagonist for cancer immunotherapy with an IC50 value of 95 nM.

分子量

364.39

Formula

C17H17FN2O4S

CAS 号

2647464-91-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

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参考文献
  • [1]. Dong Y, et al. Discovery of Benzocyclic Sulfone Derivatives as Potent CXCR2 Antagonists for Cancer Immunotherapy. J Med Chem. 2021 Nov 25;64(22):16626-16640.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CXCR2 antagonist 3

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CXCR2 antagonist 3 

CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力,并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润,并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。

CXCR2 antagonist 3

CXCR2 antagonist 3 Chemical Structure

CAS No. : 2647464-92-2

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) is a potent antagonist of CXC chemokine receptor 2 (CXCR2). CXCR2 antagonist 3 demonstrates double-digit nanomolar potencies against CXCR2 and significantly inhibited neutrophil infiltration into the air pouch. CXCR2 antagonist 3 reduces the infiltration of neutrophils and MDSCs and enhance the infiltration of CD3+ T lymphocytes into the Pan02 tumor tissues[1].

分子量

362.38

Formula

C17H15FN2O4S

CAS 号

2647464-92-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

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参考文献
  • [1]. Dong Y, et al. Discovery of Benzocyclic Sulfone Derivatives as Potent CXCR2 Antagonists for Cancer Immunotherapy. J Med Chem. 2021;64(22):16626-16640.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CXCR2 antagonist 3

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CXCR2 antagonist 3 

CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力,并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润,并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。

CXCR2 antagonist 3

CXCR2 antagonist 3 Chemical Structure

CAS No. : 2647464-92-2

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) is a potent antagonist of CXC chemokine receptor 2 (CXCR2). CXCR2 antagonist 3 demonstrates double-digit nanomolar potencies against CXCR2 and significantly inhibited neutrophil infiltration into the air pouch. CXCR2 antagonist 3 reduces the infiltration of neutrophils and MDSCs and enhance the infiltration of CD3+ T lymphocytes into the Pan02 tumor tissues[1].

分子量

362.38

Formula

C17H15FN2O4S

CAS 号

2647464-92-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Dong Y, et al. Discovery of Benzocyclic Sulfone Derivatives as Potent CXCR2 Antagonists for Cancer Immunotherapy. J Med Chem. 2021;64(22):16626-16640.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CXCR2 antagonist 3

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CXCR2 antagonist 3 

CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力,并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润,并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。

CXCR2 antagonist 3

CXCR2 antagonist 3 Chemical Structure

CAS No. : 2647464-92-2

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) is a potent antagonist of CXC chemokine receptor 2 (CXCR2). CXCR2 antagonist 3 demonstrates double-digit nanomolar potencies against CXCR2 and significantly inhibited neutrophil infiltration into the air pouch. CXCR2 antagonist 3 reduces the infiltration of neutrophils and MDSCs and enhance the infiltration of CD3+ T lymphocytes into the Pan02 tumor tissues[1].

分子量

362.38

Formula

C17H15FN2O4S

CAS 号

2647464-92-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Dong Y, et al. Discovery of Benzocyclic Sulfone Derivatives as Potent CXCR2 Antagonists for Cancer Immunotherapy. J Med Chem. 2021;64(22):16626-16640.

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CXCR2 antagonist 7

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

CXCR2 antagonist 7 

CXCR2 antagonist 7 (compound 19) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 7 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50=0.044 µM) 和钙动员 (IC50=0.66 µM)。

CXCR2 antagonist 7

CXCR2 antagonist 7 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

CXCR2 antagonist 7 (compound 19) is a potent CXCR2 antagonist. CXCR2 antagonist 7 shows potent CXCR2 binding affinity (IC50=0.044 µM) and calcium mobilization (IC50=0.66 µM)[ 1].

IC50 & Target

CXCR2

0.044 μM (IC50)

分子量

352.36

Formula

C14H14F2N6OS

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

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参考文献
  • [1]. Van Hoof M, et al. Identification of novel chemotypes as CXCR2 antagonists via a scaffold hopping approach from a thiazolo[4,5-d]pyrimidine. Eur J Med Chem. 2022; 235:114268.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务