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Ibrutinib Racemate(Synonyms: PCI-32765 Racemate)

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上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Ibrutinib Racemate (Synonyms: PCI-32765 Racemate) 纯度: 95.13%

Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。

Ibrutinib Racemate(Synonyms: PCI-32765 Racemate)

Ibrutinib Racemate Chemical Structure

CAS No. : 936563-87-0

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1441 In-stock
5 mg ￥1310 In-stock
10 mg ￥2358 In-stock
50 mg ￥7149 In-stock
100 mg ￥10114 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Ibrutinib Racemate 相关产品

•相关化合物库:

  • Covalent Screening Library Plus
  • Drug Repurposing Compound Library Plus
  • FDA-Approved Drug Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • Protein Tyrosine Kinase Compound Library
  • FDA-Approved Drug Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Drug Repurposing Compound Library
  • Covalent Screening Library
  • FDA Approved & Pharmacopeial Drug Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) is the racemate of Ibrutinib. Ibrutinib is a selective, irreversible Btk inhibitor with IC50 value of 0.5 nM.

分子量

440.50

Formula

C25H24N6O2
CAS 号

936563-87-0
中文名称

依鲁替尼外消旋体
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (56.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2701 mL 11.3507 mL 22.7015 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2701 mL 4.5403 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1351 mL 2.2701 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

生物活性分子抑制剂Ibrutinib-biotin(Synonyms: 依鲁替尼-生物素)

发表于由

生物活性分子抑制剂 特异性抑制剂 激动剂 化合物库 重组蛋白 Ibrutinib-biotin (Synonyms: 依鲁替尼-生物素) 纯度: 98.18%

Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针，具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5，抑制 BTK，IC50 值为 0.755-1.02 nM。

Ibrutinib-biotin(Synonyms: 依鲁替尼-生物素)

Ibrutinib-biotin Chemical Structure

CAS No. : 1599432-18-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥13278 In-stock
5 mg ￥7500 In-stock
10 mg ￥11000 In-stock
50 mg ￥40000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Ibrutinib-biotin 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

Ibrutinib-biotin is a probe that consists of Ibrutinib linked to biotin via a long chain linker, extracted from patent WO2014059368A1 Compound 1-5, has an IC50 of 0.755-1.02 nM for BTK.

IC50 & Target

IC50: 0.755-1.02 nM (BTK), 1.71-2.29 nM (TEC), 3.66-4.27 nM (BLK), 4.42-5.57 nM (BMX), 5.99-6.92 nM (LCK), 33.8-36.3 nM (Src), 0.187-0.198 μM (ITK),5.34-4.87 μM (JAK3)[1]
体外研究
(In Vitro)

Ibrutinib-biotin (Compound 1-5) is a probe that consists of Ibrutinib linked to biotin via a long chain linker. Ibrutinib is a TEC family kinase inhibitor. The TEC kinase family is composed of five members, TEC, BTK (Bruton’s Tyrosine Kinase), ITK (interleukin-2-inducible T-cell kinase)/EMT/TSK, BMX and TXK/RLK. The TEC family kinases participate in phosphotyrosine- mediated and phospholipid-mediated signaling systems. Many TEC family proteins are abundantly expressed in hematopoietic tissues, and play important roles in the growth and differentiation processes of blood cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1097.37

Formula

C56H80N12O9S
CAS 号

1599432-18-4
中文名称

依鲁替尼-生物素
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (45.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9113 mL 4.5563 mL 9.1127 mL
5 mM 0.1823 mL 0.9113 mL 1.8225 mL
10 mM 0.0911 mL 0.4556 mL 0.9113 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Betty Y. CHANG, et al. Companion diagnostics for tec family kinase inhibitor therapy. WO 2014059368 A1.
Kinase Assay
[1]

In this study, assay formats are tested for sensitivity, specificity, range, and to determine most suitable anti BTK Antibody. An aliquot of DOHH2 cell lysate (1 mg/mL) is inhibited with 1 μM Ibrutinib then labeled with probe (1 μM). Negative controls: Untreated DOHH2 and Jurkat cell lysates (l mg/mL) are labeled with probe (1 μM) and Untreated DOHH2 cell lysate. Standard Streptavidin plate (5-pack); Read Buffer T (50 mL), SULFO TAG Goat Anti-mouse (50 μg); SULFO TAG Goat Anti-rabbit (50 μg); SULFO TAG streptavidin (50 ug); MSD Standard Plates; MSD Blocker A; Protease inhibitor cocktail; Positive Control lysates from BTK expressing cell line (DOHH2); Negative Control lysates; Ibrutinib (PCI); probe compound 1-5 (biotinylated probe).

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Betty Y. CHANG, et al. Companion diagnostics for tec family kinase inhibitor therapy. WO 2014059368 A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

生物活性分子抑制剂Ibrutinib-biotin(Synonyms: 依鲁替尼-生物素)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域
Ibrutinib-biotin (Synonyms: 依鲁替尼-生物素) 纯度: 98.18%

Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针，具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5，抑制 BTK，IC50 值为 0.755-1.02 nM。

Ibrutinib-biotin(Synonyms: 依鲁替尼-生物素)

Ibrutinib-biotin Chemical Structure

CAS No. : 1599432-18-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥13278 In-stock
5 mg ￥7500 In-stock
10 mg ￥11000 In-stock
50 mg ￥40000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Ibrutinib-biotin 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

Ibrutinib-biotin is a probe that consists of Ibrutinib linked to biotin via a long chain linker, extracted from patent WO2014059368A1 Compound 1-5, has an IC50 of 0.755-1.02 nM for BTK.

IC50 & Target

IC50: 0.755-1.02 nM (BTK), 1.71-2.29 nM (TEC), 3.66-4.27 nM (BLK), 4.42-5.57 nM (BMX), 5.99-6.92 nM (LCK), 33.8-36.3 nM (Src), 0.187-0.198 μM (ITK),5.34-4.87 μM (JAK3)[1]
体外研究
(In Vitro)

Ibrutinib-biotin (Compound 1-5) is a probe that consists of Ibrutinib linked to biotin via a long chain linker. Ibrutinib is a TEC family kinase inhibitor. The TEC kinase family is composed of five members, TEC, BTK (Bruton’s Tyrosine Kinase), ITK (interleukin-2-inducible T-cell kinase)/EMT/TSK, BMX and TXK/RLK. The TEC family kinases participate in phosphotyrosine- mediated and phospholipid-mediated signaling systems. Many TEC family proteins are abundantly expressed in hematopoietic tissues, and play important roles in the growth and differentiation processes of blood cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1097.37

Formula

C56H80N12O9S
CAS 号

1599432-18-4
中文名称

依鲁替尼-生物素
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (45.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9113 mL 4.5563 mL 9.1127 mL
5 mM 0.1823 mL 0.9113 mL 1.8225 mL
10 mM 0.0911 mL 0.4556 mL 0.9113 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Betty Y. CHANG, et al. Companion diagnostics for tec family kinase inhibitor therapy. WO 2014059368 A1.
Kinase Assay
[1]

In this study, assay formats are tested for sensitivity, specificity, range, and to determine most suitable anti BTK Antibody. An aliquot of DOHH2 cell lysate (1 mg/mL) is inhibited with 1 μM Ibrutinib then labeled with probe (1 μM). Negative controls: Untreated DOHH2 and Jurkat cell lysates (l mg/mL) are labeled with probe (1 μM) and Untreated DOHH2 cell lysate. Standard Streptavidin plate (5-pack); Read Buffer T (50 mL), SULFO TAG Goat Anti-mouse (50 μg); SULFO TAG Goat Anti-rabbit (50 μg); SULFO TAG streptavidin (50 ug); MSD Standard Plates; MSD Blocker A; Protease inhibitor cocktail; Positive Control lysates from BTK expressing cell line (DOHH2); Negative Control lysates; Ibrutinib (PCI); probe compound 1-5 (biotinylated probe).

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Betty Y. CHANG, et al. Companion diagnostics for tec family kinase inhibitor therapy. WO 2014059368 A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ibrutinib dimer(Synonyms: 依鲁替尼二聚体)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Ibrutinib dimer (Synonyms: 依鲁替尼二聚体)

Ibrutinib dimer 是 Ibrutinib 的二聚体。Ibrutinib dimer 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。

Ibrutinib dimer(Synonyms: 依鲁替尼二聚体)

Ibrutinib dimer Chemical Structure

CAS No. : 2031255-23-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Ibrutinib dimer is a Dimer of Ibrutinib. Ibrutinib dimer is an impurity of Ibrutinib[1]. Ibrutinib is a selective, irreversible Btk inhibitor with an IC50 of 0.5 nM[2].

分子量

880.99

Formula

C50H48N12O4
CAS 号

2031255-23-7
中文名称

依鲁替尼二聚体
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Somana Siva Prasad, et al. A QUALITY BY DESIGN APPROACH FOR DEVELOPMENT OF SIMPLE AND ROBUST REVERSED PHASE STABILITY INDICATING HPLC METHOD FOR ESTIMATION OF IBRUTINIB AND ITS IMPURITIES.

    [2]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ibrutinib-MPEA

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Ibrutinib-MPEA  纯度: 96.38%

Ibrutinib-MPEA 是 Ibrutinib的衍生物。Ibrutinib 是Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的一种共价和不可逆抑制剂，可用于血液恶性肿瘤的研究。

Ibrutinib-MPEA

Ibrutinib-MPEA Chemical Structure

CAS No. : 1710768-30-1

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥6150 In-stock
10 mg ￥10770 询价
25 mg ￥21540 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Ibrutinib-MPEA 相关产品

•相关化合物库:

  • Covalent Screening Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Covalent Screening Library

生物活性

Ibrutinib-MPEA (Compound 20) is ibrutinib derivative. Ibrutinib is a covalent and irreversible inhibitor of Bruton’s tyrosine kinase (BTK) that has been used to treat haematological malignancies[1].

分子量

581.71

Formula

C32H39N9O2
CAS 号

1710768-30-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL (57.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7191 mL 8.5953 mL 17.1907 mL
5 mM 0.3438 mL 1.7191 mL 3.4381 mL
10 mM 0.1719 mL 0.8595 mL 1.7191 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (8.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (8.60 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.33 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.33 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Liu N, et al. Direct and two-step bioorthogonal probes for Bruton’s tyrosine kinase based on ibrutinib: a comparative study. Org Biomol Chem. 2015 May 14;13(18):5147-57.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride  纯度: 95.30%

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2231747-18-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2200 In-stock
5 mg ￥2000 In-stock
10 mg ￥3500 In-stock
25 mg ￥6500 In-stock
50 mg ￥9500 In-stock
100 mg ￥13500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • Protein Tyrosine Kinase Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) is a reversible Ibrutinib derivative. N-piperidine Ibrutinib hydrochloride is a potent BTK inhibitor with IC50s of 51.0 and 30.7 nM for WT BTK and C481S BTK, respectively[1]. N-piperidine Ibrutinib hydrochloride can be used as a BTK ligand in the synthesis of a series of PROTACs, such as SJF620 (HY-133137). SJF620 is a potent PROTAC BTK degrader with a DC50 of 7.9 nM[2].

IC50 & Target

IC50: 51.0 nM (WT BTK), 30.7 nM (C481S BTK)[1]
体外研究
(In Vitro)

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride can be used as a BTK ligand in the synthesis of a series of PROTACs. SJF638, SJF678, and SJF608 are potent PROTAC BTK degraders with DC50s of 374, 162, and 8.3 nM, respectively[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

422.91

Formula

C22H23ClN6O
CAS 号

2231747-18-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (236.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3646 mL 11.8228 mL 23.6457 mL
5 mM 0.4729 mL 2.3646 mL 4.7291 mL
10 mM 0.2365 mL 1.1823 mL 2.3646 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.91 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.91 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Buhimschi AD, et al. Targeting the C481S Ibrutinib-Resistance Mutation in Bruton’s Tyrosine Kinase Using PROTAC-Mediated Degradation. Biochemistry. 2018 Jul 3;57(26):3564-3575.

    [2]. Jaime-Figueroa S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) as a BTK degraders with improved pharmacokinetic properties. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Feb 1;30(3):126877.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Dihydrodiol-Ibrutinib(Synonyms: PCI-45227)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Dihydrodiol-Ibrutinib (Synonyms: PCI-45227) 纯度: 99.91%

Dihydrodiol-Ibrutinib (PCI-45227) 是依鲁替尼 (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物，但对 BTK 的抑制活性比依鲁替尼约低 15 倍。

Dihydrodiol-Ibrutinib(Synonyms: PCI-45227)

Dihydrodiol-Ibrutinib Chemical Structure

CAS No. : 1654820-87-7

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Dihydrodiol-Ibrutinib 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • Protein Tyrosine Kinase Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

Dihydrodiol-Ibrutinib (PCI-45227) is a dihydrodiol active metabolite of Ibrutinib (HY-10997), has inhibitory activity towards BTK approximately 15 times lower than that of ibrutinib[1].

IC50 & Target

IC50: BTK[1]
分子量

474.51

Formula

C25H26N6O4
CAS 号

1654820-87-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (210.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1074 mL 10.5372 mL 21.0744 mL
5 mM 0.4215 mL 2.1074 mL 4.2149 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0537 mL 2.1074 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Sridhar Veeraraghavan,et al. Simultaneous quantification of lenalidomide, ibrutinib and its active metabolite PCI-45227 in rat plasma by LC-MS/MS: application to a pharmacokinetic study. J Pharm Biomed Anal

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

(Rac)-IBT6A

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

(Rac)-IBT6A  纯度: 98.18%

(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。

(Rac)-IBT6A

(Rac)-IBT6A Chemical Structure

CAS No. : 1412418-47-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2767 In-stock
2 mg ￥2170 In-stock
5 mg ￥3255 In-stock
10 mg ￥4650 In-stock
50 mg ￥13950 In-stock
100 mg ￥19530 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

(Rac)-IBT6A 相关产品

•相关化合物库:

  • Covalent Screening Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • Protein Tyrosine Kinase Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Covalent Screening Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

(Rac)-IBT6A is a racemate of IBT6A. IBT6A is an impurity of Ibrutinib. IBT6A can be used in synthesis of IBT6A Ibrutinib dimer and IBT6A adduct[1]. Ibrutinib is a selective, irreversible Btk inhibitor with an IC50 of 0.5 nM[2].

体外研究
(In Vitro)

IBT6A (Compound 14) can be used in synthesis of Ibrutinib and Ibrutinib-based activity-based probes (ABPs)[3].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

386.45

Formula

C22H22N6O
CAS 号

1412418-47-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (129.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5877 mL 12.9383 mL 25.8766 mL
5 mM 0.5175 mL 2.5877 mL 5.1753 mL
10 mM 0.2588 mL 1.2938 mL 2.5877 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Somana Siva Prasad, et al. A QUALITY BY DESIGN APPROACH FOR DEVELOPMENT OF SIMPLE AND ROBUST REVERSED PHASE STABILITY INDICATING HPLC METHOD FOR ESTIMATION OF IBRUTINIB AND ITS IMPURITIES.

    [2]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.

    [3]. Liu N, et al. Direct and two-step bioorthogonal probes for Bruton’s tyrosine kinase based on ibrutinib: a comparative study. Org Biomol Chem. 2015 May 14;13(18):5147-57.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

IBT6A

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

IBT6A  纯度: 99.47%

IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。

IBT6A

IBT6A Chemical Structure

CAS No. : 1022150-12-4

规格 价格 是否有货 数量
2 mg ￥2170 In-stock
5 mg ￥3255 In-stock
10 mg ￥4650 In-stock
50 mg ￥13950 In-stock
100 mg 询价

* Please select Quantity before adding items.

IBT6A 相关产品

•相关化合物库:

  • Covalent Screening Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • Protein Tyrosine Kinase Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Covalent Screening Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

IBT6A is an impurity of Ibrutinib. IBT6A can be used in synthesis of IBT6A Ibrutinib dimer and IBT6A adduct[1]. Ibrutinib is a selective, irreversible Btk inhibitor with an IC50 of 0.5 nM[2].

体外研究
(In Vitro)

IBT6A (Compound 14) can be used in synthesis of Ibrutinib and Ibrutinib-based activity-based probes (ABPs)[3].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

386.45

Formula

C22H22N6O
CAS 号

1022150-12-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

  • [1]. Somana Siva Prasad, et al. A QUALITY BY DESIGN APPROACH FOR DEVELOPMENT OF SIMPLE AND ROBUST REVERSED PHASE STABILITY INDICATING HPLC METHOD FOR ESTIMATION OF IBRUTINIB AND ITS IMPURITIES.

    [2]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.

    [3]. Liu N, et al. Direct and two-step bioorthogonal probes for Bruton’s tyrosine kinase based on ibrutinib: a comparative study. Org Biomol Chem. 2015 May 14;13(18):5147-57.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

IBT6A hydrochloride

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

IBT6A hydrochloride  纯度: 99.22%

IBT6A hydrochloride 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。

IBT6A hydrochloride

IBT6A hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1553977-42-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3028 In-stock
2 mg ￥2170 In-stock
5 mg ￥3255 In-stock
10 mg ￥4650 In-stock
50 mg ￥13950 In-stock
100 mg ￥19530 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

IBT6A hydrochloride 相关产品

•相关化合物库:

  • Covalent Screening Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • Protein Tyrosine Kinase Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Covalent Screening Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

IBT6A hydrochloride is an impurity of Ibrutinib. IBT6A can be used in synthesis of IBT6A Ibrutinib dimer and IBT6A adduct[1]. Ibrutinib is a selective, irreversible Btk inhibitor with an IC50 of 0.5 nM[2].

体外研究
(In Vitro)

IBT6A (Compound 14) can be used in synthesis of Ibrutinib and Ibrutinib-based activity-based probes (ABPs)[3].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

422.91

Formula

C22H23ClN6O
CAS 号

1553977-42-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (236.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3646 mL 11.8228 mL 23.6457 mL
5 mM 0.4729 mL 2.3646 mL 4.7291 mL
10 mM 0.2365 mL 1.1823 mL 2.3646 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Somana Siva Prasad, et al. A QUALITY BY DESIGN APPROACH FOR DEVELOPMENT OF SIMPLE AND ROBUST REVERSED PHASE STABILITY INDICATING HPLC METHOD FOR ESTIMATION OF IBRUTINIB AND ITS IMPURITIES.

    [2]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.

    [3]. Liu N, et al. Direct and two-step bioorthogonal probes for Bruton’s tyrosine kinase based on ibrutinib: a comparative study. Org Biomol Chem. 2015 May 14;13(18):5147-57.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ibrutinib(Synonyms: 伊布替尼; PCI-32765)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Ibrutinib (Synonyms: 伊布替尼; PCI-32765) 纯度: 99.93%

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk。

Ibrutinib(Synonyms: 伊布替尼; PCI-32765)

Ibrutinib Chemical Structure

CAS No. : 936563-96-1

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660 In-stock
5 mg ￥600 In-stock
10 mg ￥950 In-stock
50 mg ￥2400 In-stock
100 mg ￥3800 In-stock
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  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Targeted Therapy Drug Library
  • Rare Diseases Drug Library

生物活性

Ibrutinib (PCI-32765) is a selective, irreversible Btk inhibitor with an IC50 of 0.5 nM[1].

IC50 & Target

IC50: 0.5 nM (Btk)
体外研究
(In Vitro)

Ibrutinib (PCI-32765) selectively inhibits B-cell signaling and activation. It inhibits autophosphorylation of Btk (IC50=11 nM), phosphorylation of Btk’s physiological substrate PLCγ (IC50=29 nM), and phosphorylation of a further downstream kinase, ERK (IC50=13 nM)[1].
Ibrutinib (PCI-32765) inhibits BCR-activated primary B cell proliferation (IC50=8 nM). Following FcγR stimulation, Ibrutinib (PCI-32765) inhibits TNFα, IL-1β and IL-6 production in primary monocytes (IC50=2.6, 0.5, 3.9 nM, respectively)[3].
Ibrutinib binds C481 (Cysteine481) of BTK with an ideal IC50 of 0.5 nM. Ibrutinib cannot form a covalent bond with the hydroxyl group of serine, C481S mutation increases the IC50 against BTK-C481S phosphorylation from 2.2 nM to 1 μM[4].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

Ibrutinib (PCI-32765) (3.125-50 mg/kg, p.o.) reduces the level of circulating autoantibodies and completely suppresses disease in mice with collagen-induced arthritis. Ibrutinib (PCI-32765) inhibits autoantibody production and the development of kidney disease in the MRL-Fas(lpr) lupus model. Ibrutinib (PCI-32765) (3.125-50 mg/kg, p.o.) reduces renal disease and autoantibody production in MRL-Fas(lpr) mice[1]. Ibrutinib (PCI-32765) (0.1 μM) inhibits activation-induced proliferation of CLL cells, induces selective cytotoxicity in B cells compared with T cells, but alters activation induced T-cell cytokine production[2]. Ibrutinib (PCI-32765) dose-dependently and potently reverses arthritic inflammation in a therapeutic CIA model with an ED50 of 2.6 mg/kg/day. Ibrutinib (PCI-32765) also prevents clinical arthritis in CAIA models[3].

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Clinical Trial

分子量

440.50

Formula

C25H24N6O2
CAS 号

936563-96-1
中文名称

依鲁替尼；伊布鲁替尼；伊布替尼
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (227.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2701 mL 11.3507 mL 22.7015 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2701 mL 4.5403 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1351 mL 2.2701 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 0.5% MC  0.5% Tween-80

    Solubility: 3.33 mg/mL (7.56 mM); Suspension solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.68 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 5.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.

    [2]. Herman SE, et al. Bruton tyrosine kinase represents a promising therapeutic target for treatment of chronic lymphocytic leukemia and is effectively targeted by PCI-32765. Blood. 2011 Jun 9;117(23):6287-96.

    [3]. Chang BY, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 ameliorates autoimmune arthritis by inhibition of multiple effector cells. Arthritis Res Ther. 2011 Jul 13;13(4):R115.

    [4]. Sun Y, et al. PROTAC-induced BTK degradation as a novel therapy for mutated BTK C481S induced ibrutinib-resistant B-cell malignancies. Cell Res. 2018 Jul;28(7):779-781.
Cell Assay
[3]

Primary human B cells are isolated from peripheral blood mononuclear cell using human Miltenyl human B cell Isolation Kit II. In 0.2 mL RPMI plus 10% FBS, 100,000 B cells are treated with Ibrutinib (PCI-32765) (0.3 nM-10 μM) in triplicate wells or vehicle control in 0.1% DMSO final concentration for 30 minutes at 37°C, 5% CO2, then cells are stimulated with 10 μg/mL anti-IgM F(ab’)2, 5 μg/mL anti-CD3/CD28 as a negative control or 0.5 μg/mL PMA (Phorbal 12-myristate 13-acetate) as a positive control. B cells are stimulated for 72 hours at 37°C, 5% CO2. Proliferation is measured with Cell Titer Glo reagent and measured on a luminometer.

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Animal Administration
[3]

Male DBA1/1OlaHsd mice are injected on days 0 and 21 with Freunds’ Complete Adjuvant containing bovine type II collagen. On days 21 to 35, mice are randomized into treatment groups when the average clinical score of each animal is 1.5 (in a scale of 5). Ibrutinib (PCI-32765) treatment (1.56-12.5 mg/kg, p.o.) is initiated following enrollment and continues for 18 days. Clinical scores are given to each mouse daily for each paw. Clinical score assessment is made using the following criteria: 0=normal; 1=one hind paw or fore paw joint affected or minimal diffuse erythema and swelling; 2=two hind or fore paw joints affected or mild diffuse erythema and swelling; 3=three hind or fore paw joints affected or moderate diffuse erythema and swelling; 4=marked diffuse erythema and swelling or four digit joints affected; 5=severe diffuse erythema and severe swelling of entire paw, unable to flex digits.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.

    [2]. Herman SE, et al. Bruton tyrosine kinase represents a promising therapeutic target for treatment of chronic lymphocytic leukemia and is effectively targeted by PCI-32765. Blood. 2011 Jun 9;117(23):6287-96.

    [3]. Chang BY, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 ameliorates autoimmune arthritis by inhibition of multiple effector cells. Arthritis Res Ther. 2011 Jul 13;13(4):R115.

    [4]. Sun Y, et al. PROTAC-induced BTK degradation as a novel therapy for mutated BTK C481S induced ibrutinib-resistant B-cell malignancies. Cell Res. 2018 Jul;28(7):779-781.

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Ibrutinib-d5(Synonyms: PCI-32765-d5)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Ibrutinib-d5 (Synonyms: PCI-32765-d5) 纯度: 98.34%

Ibrutinib D5 (PCI-32765 D5) 是 Ibrutinib 的一种氘代化合物。Ibrutinib 是一种选择性，不可逆的 Btk 抑制剂。

Ibrutinib-d5(Synonyms: PCI-32765-d5)

Ibrutinib-d5 Chemical Structure

CAS No. : 1553977-17-5

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥8500 In-stock
10 mg ￥15000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Ibrutinib D5 (PCI-32765 D5) is a deuterium labeled Ibrutinib. Ibrutinib is a selective, irreversible Btk inhibitor[1].

分子量

445.53

Formula

C25H19D5N6O2
CAS 号

1553977-17-5
中文名称

依鲁替尼 d5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

  • [1]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.

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Ibrutinib deacryloylpiperidine(Synonyms: IBT4A)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Ibrutinib deacryloylpiperidine (Synonyms: IBT4A) 纯度: 99.96%

Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。

Ibrutinib deacryloylpiperidine(Synonyms: IBT4A)

Ibrutinib deacryloylpiperidine Chemical Structure

CAS No. : 330786-24-8

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥610 In-stock
100 mg ￥550 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Ibrutinib deacryloylpiperidine 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • Protein Tyrosine Kinase Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) is an impurity of Ibrutinib[1]. Ibrutinib is a selective, irreversible Btk inhibitor with an IC50 of 0.5 nM[2].

分子量

303.32

Formula

C17H13N5O
CAS 号

330786-24-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (82.42 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2968 mL 16.4842 mL 32.9685 mL
5 mM 0.6594 mL 3.2968 mL 6.5937 mL
10 mM 0.3297 mL 1.6484 mL 3.2968 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (8.24 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Somana Siva Prasad, et al. A QUALITY BY DESIGN APPROACH FOR DEVELOPMENT OF SIMPLE AND ROBUST REVERSED PHASE STABILITY INDICATING HPLC METHOD FOR ESTIMATION OF IBRUTINIB AND ITS IMPURITIES.

    [2]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务