PROTAC BRD4 degrader for PAC-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1  纯度: 99.23%

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5),是一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含嵌合体 BET 降解剂 GNE-987 和含二硫化物的 linker。

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥18000 In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5), a PROTAC-linker Conjugate for PAC, comprises the chimeric BET degrader GNE-987 and disulfide-containing linker[1].

分子量

1306.58

Formula

C62H77F2N9O12S4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (76.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7654 mL 3.8268 mL 7.6536 mL
5 mM 0.1531 mL 0.7654 mL 1.5307 mL
10 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7654 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PAC

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PAC  纯度: 98.17%

PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

PAC

PAC Chemical Structure

CAS No. : 2158322-33-7

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥18500 In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PAC, consists the ADCs linker and PROTACs, conjugated to an antibody. PAC extracts from patent WO2017201449A1, compound LP2. PAC conjugated to an antibody is a more marked estrogen receptor-alpha (ERα) degrader compared to PROTAC (without Ab).

IC50 & Target

Estrogen receptor-alpha (ERα)[1]

体外研究
(In Vitro)

Treatment of HER2 expressing cells with HER2 antibody containing PAC Anti-HER2(Endox-XIAP) results in a marked decreased Estrogen Receptor-alpha (ERα) levels with an IC50 of 132 ng/mL. The PROTAC-Antibody Conjugate (PAC) molecules comprise an antibody conjugated via a linker (L1) to a PROTAC, wherein the PROTAC comprises an ubiquitin E3 ligase binding group (“E3LB”), a linker (“L2”) and a protein binding group (“PB”). The following sections describe the components that comprise the PAC. To obtain a PAC having potent efficacy and a desirable therapeutic index, the following components are provided. 1. Antibody (Ab): The antibody portion of a PAC can target a cell that expresses an antigen whereby the antigen specific PAC is delivered intracellularly to the target cell, typically through endocytosis While PACs that comprise an antibody directed to an antigen that is not found on the cell surface may result in less specific intracellular delivery of the PROTAC portion into the cell, the PAC may still undergo pinocytosis. 2. Linkers (L1): A“linker” (L1) is a bifunctional or multifunctional moiety that can be used to link one or more PROTAC moieties (D) to an antibody (Ab) to form a PAC. In some embodiments, PACs can be prepared using a L1 having reactive functionalities for covalently attaching to the PROTAC and to the antibody. 3. PROTAC(D) [1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

1674.93

Formula

C94H107N13O16

CAS 号

2158322-33-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (59.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5970 mL 2.9852 mL 5.9704 mL
5 mM 0.1194 mL 0.5970 mL 1.1941 mL
10 mM 0.0597 mL 0.2985 mL 0.5970 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (1.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (1.49 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1.

Kinase Assay
[1]

Syntheses of a PAC:
A. Chemical Synthesis of a PROTAC:
i. Attachment of a Linker (L2) to an E3 Ligase Binding Group (E3LB).
ii. Attachment of a protein binding moiety (PB) to an E3LB via a Linker (L2).
B. Preparation of L1-PROTAC:
iii. Attachment of Linker L1 to PROTAC.
C. Preparation of PAC:
iv. Attachment of Antibody (Ab) to PROTAC via Linker L1[1].

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参考文献
  • [1]. Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1.

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DMT-dA(PAc) Phosphoramidite

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DMT-dA(PAc) Phosphoramidite  纯度: 98.14%

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于 DNA 或 RNA 的合成。

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite Chemical Structure

CAS No. : 110543-74-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550 In-stock
100 mg ¥500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite 相关产品

相关化合物库:

  • Covalent Screening Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Covalent Screening Library
  • Nucleotide Compound Library

生物活性

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite is a dIPhosphoramidite and can be used for DNA or RNA synthesis.

分子量

887.96

Formula

C48H54N7O8P

CAS 号

110543-74-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (112.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1262 mL 5.6309 mL 11.2618 mL
5 mM 0.2252 mL 1.1262 mL 2.2524 mL
10 mM 0.1126 mL 0.5631 mL 1.1262 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (2.82 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

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DMT-dA(PAc) Phosphoramidite

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DMT-dA(PAc) Phosphoramidite  纯度: 98.14%

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于 DNA 或 RNA 的合成。

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite Chemical Structure

CAS No. : 110543-74-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550 In-stock
100 mg ¥500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite 相关产品

相关化合物库:

  • Covalent Screening Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Covalent Screening Library
  • Nucleotide Compound Library

生物活性

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite is a dIPhosphoramidite and can be used for DNA or RNA synthesis.

分子量

887.96

Formula

C48H54N7O8P

CAS 号

110543-74-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (112.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1262 mL 5.6309 mL 11.2618 mL
5 mM 0.2252 mL 1.1262 mL 2.2524 mL
10 mM 0.1126 mL 0.5631 mL 1.1262 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (2.82 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite  纯度: 98.14%

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于 DNA 或 RNA 的合成。

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite Chemical Structure

CAS No. : 110543-74-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550 In-stock
100 mg ¥500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite 相关产品

相关化合物库:

  • Covalent Screening Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Covalent Screening Library
  • Nucleotide Compound Library

生物活性

DMT-dA(PAc) Phosphoramidite is a dIPhosphoramidite and can be used for DNA or RNA synthesis.

分子量

887.96

Formula

C48H54N7O8P

CAS 号

110543-74-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (112.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1262 mL 5.6309 mL 11.2618 mL
5 mM 0.2252 mL 1.1262 mL 2.2524 mL
10 mM 0.1126 mL 0.5631 mL 1.1262 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (2.82 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。

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PAC-1(Synonyms: Procaspase activating compound 1)

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PAC-1 (Synonyms: Procaspase activating compound 1) 纯度: 99.93%

PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50 为 2.08 μM。

PAC-1(Synonyms: Procaspase activating compound 1)

PAC-1 Chemical Structure

CAS No. : 315183-21-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550 In-stock
10 mg ¥500 In-stock
50 mg ¥1400 In-stock
100 mg ¥2500 In-stock
500 mg ¥10000 In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PAC-1 相关产品

相关化合物库:

  • Drug Repurposing Compound Library Plus
  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Apoptosis Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Clinical Compound Library
  • Autophagy Compound Library
  • Drug Repurposing Compound Library
  • Pyroptosis Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

PAC-1 is a procaspase-3 activator that induces apoptosis in cancer cells with an EC50 of 2.08 μM.

IC50 & Target[1]

Procaspase-3

2.08 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

PAC-1 activates procaspase-3 with an EC50 of 2.08 μM. PAC-1 exhibits an enhanced zinc chelating ability (EC50= 7.08 μM). PAC-1 induces leukemia cell death with IC50 of 4.03 μM, which is consistent with the values reported by other investigators. PAC-1 treatment also results in death of other malignant cells in a concentration-dependent manner with IC50s ranging from 4.03 to 53.44μM. The overall mean IC50 in the fifteen malignant cell lines is 0.88 mM for WF-210 and 19.40 μM for PAC-1. In contrast, the sensitivity of the normal human cells (PBL, L-02, HUVEC and MCF 10A) to WF-210 is 2.6-fold lower (mean IC50=412.34 μM) than PAC-1 (mean IC50=158.29 μM)[1]. Procaspase-activating compound-1 (PAC-1) is the first direct caspase-activating compound discovered. PAC-1 treatment upregulates Ero1α in multiple cell lines, whereas silencing of Ero1α significantly inhibits calcium release from ER and cell death[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

To evaluate the in vivo effect of WF-210 on the growth of malignant tumors, we examined the ability of WF-210 to suppress tumor growth in mouse Hep3B and MDA-MB-435 xenograft models. These two cell lines express procaspase-3 at relatively high levels. Tumors induced by xenografts of the liver cancer cell Hep3B are allowed to develop and grow to a size of 100 mm3, after which WF-210 (2.5 mg/kg) or PAC-1 (5.0 mg/kg) is given daily for two weeks by intravenous (i.v.) administration. As shown in both PAC-1 and WF-210 significantly inhibits the growth of Hep3B tumor xenografts[1].

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Clinical Trial

分子量

392.49

Formula

C23H28N4O2

CAS 号

315183-21-2

中文名称

半胱天冬酶原活化物1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (127.39 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5478 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.37 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Wang F, et al. A novel small-molecule activator of procaspase-3 induces apoptosis in cancer cells and reduces tumor growth in human breast, liver and gallbladder cancer xenografts. Mol Oncol. 2014 Dec;8(8):1640-52.

    [2]. Seervi M, et al. ERO1α-dependent endoplasmic reticulum-mitochondrial calcium flux contributes to ER stress and mitochondrial permeabilization by procaspase-activating compound-1 (PAC-1). Cell Death Dis. 2013 Dec 19;4:e968.

    [3]. Putt KS, et al. Small-molecule activation of procaspase-3 to caspase-3 as a personalized anticancer strategy. Nat Chem Biol. 2006 Oct;2(10):543-50.

Kinase Assay
[1]

Various concentrations of WF-210 or PAC-1 are added to procaspase-3 in buffer containing 50 mM HEPES, 0.1% CHAPS, 10% glycerol, 100 mM NaCl, 0.1 mM EDTA, 10 mM DTT pH 7.4,and incubated for 12 h at 37°C. The final volume is 10 mL and the final concentration of procaspase-3 is 1 mM. Then 40 mL of the substrate Ac-DEVD-pNA (final concentration 0.4 mM) in buffer containing 50 mM HEPES pH 7.4, 100 mM NaCl, 10 mM DTT, 0.1 mM EDTA disodium salt, 0.10% CHAPS, 10% glycerol is added and the absorbance of the plate is read at 405 nm for a total of 1 h. The slope of the linear portion for each well is determined as the enzyme activity[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[1]

Cell viability is measured using the MTT method or the Cell Titer-Glo luminescent assay. For the MTT assay, the cells (1×105 cells/mL) are seeded into 96- well culture plates. After overnight incubation, cells are treated with various concentrations of agents (PAC-1, WF-210 or other agents) for 24 or 72 h. Then 10 mL MTT solution (2.5 mg/mL in PBS) is added to each well, and the plates are incubated for an additional 4 h at 37°C. After centrifugation (2500 rpm, 10min), the medium containing MTT is aspirated, and100mL DMSO is added. The optical density of each well is measured at 570 nm with a Biotek Synergy HT Reader. The Cell Titer-Glo kit is used to determine the relative levels of intracellular ATP as a biomarker for live cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Mice[1]
To determine the in vivo anti-tumor activity of WF-210, viable human gallbladder cancer GBC-SD cells (5×106/100 mL PBS per mouse), human breast cancer MDA-MB-435 cells (1×107/100 mL PBS per mouse), human liver cancer Hep3B cells (5×106/100 mL PBS per mouse) and human breast cancer MCF-7 cells (1×107/100 mL PBS per mouse) are subcutaneously (s.c.) injected into the right flank of 7- to 8-week old male SCID mice or Balb/c nude mice. Cell numbers are confirmed by trypan blue staining prior to injection. Specially, MCF-7 xenograft mice are also administered with the hormone 17-beta-estradiol (3 mg/kg) on alternate days. When the average s.c. tumor volume reached 100 mm3, mice are randomly divided into various treatment and control groups (eight mice per group). Tumor size is measured once every two days with a caliper (calculated volume=shortest diameter2×longest diameter/2). Body weight, diet consumption and tumor size are recorded once every two days. After two or four weeks, mice are sacrificed and tumors are excised and stored at -80°C until further analysis.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献
  • [1]. Wang F, et al. A novel small-molecule activator of procaspase-3 induces apoptosis in cancer cells and reduces tumor growth in human breast, liver and gallbladder cancer xenografts. Mol Oncol. 2014 Dec;8(8):1640-52.

    [2]. Seervi M, et al. ERO1α-dependent endoplasmic reticulum-mitochondrial calcium flux contributes to ER stress and mitochondrial permeabilization by procaspase-activating compound-1 (PAC-1). Cell Death Dis. 2013 Dec 19;4:e968.

    [3]. Putt KS, et al. Small-molecule activation of procaspase-3 to caspase-3 as a personalized anticancer strategy. Nat Chem Biol. 2006 Oct;2(10):543-50.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC ER Degrader-3

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC ER Degrader-3 

PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

PROTAC ER Degrader-3

PROTAC ER Degrader-3 Chemical Structure

CAS No. : 2158322-29-1

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC ER Degrader-3 is an intermediate for synthesis of PAC. PAC, consists the ADCs linker and PROTACs, conjugated to an antibody. PAC extracts from patent WO2017201449A1, compound LP2. PAC conjugated to an antibody is a more marked estrogen receptor-alpha (ERα) degrader compared to PROTAC (without Ab)[1].

分子量

1220.41

Formula

C71H77N7O12

CAS 号

2158322-29-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1.

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PROTAC ER Degrader-2

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC ER Degrader-2 

PROTAC ER Degrader-2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

PROTAC ER Degrader-2

PROTAC ER Degrader-2 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC ER Degrader-2 is an intermediate for synthesis of PAC. PAC, consists the ADCs linker and PROTACs, conjugated to an antibody. PAC extracts from patent WO2017201449A1, compound LP2. PAC conjugated to an antibody is a more marked estrogen receptor-alpha (ERα) degrader compared to PROTAC (without Ab)[1].

分子量

1581.85

Formula

C89H104N12O15

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1.

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PAC斜面培养基

上海金畔生物科技有限公司可以定制生产国产培养基,可以访问官网了解更多产品信息。
PAC斜面培养基

英文名称: PAC Medium Slant
产品货号: JP0101-6
产品规格: 250g
160元
保质期: 三年
产品用途: 用于弧菌的保存
备  注:

产品介绍:

用途:用于弧菌的保存。

成分(g/L):

蛋白胨 5.0
酵母膏 2.5
葡萄糖 1.0
氯化钠 10.0
琼脂 15.0
pH7.0 25

用法

称取本品 33.5g,加热溶解于1000ml 蒸馏水中,分装, 121℃高压灭菌 15 分钟,备用,摆成斜面。

PAC斜面培养基微生物灵敏度试验:

按标签用法制备培养基,接种以下质控菌株,放置36±1℃需氧培养18-24小时。


PAC斜面培养基相关产品:

产品货号 产品名称 产品规格 产品说明及用途
JP4129 碱性蛋白胨水
Alkaline Peptone Water
250g 用于霍乱弧菌选择性增菌培养(SN标准)
JP4130 TCBS琼脂
Thiosulfate Citrate Bile Salts Sucrose Agar
250g 用于致病性弧菌的选择性分离(GB、SN标准)
JP4131 氯化钠多粘菌素B肉汤基础(SCPB)
Sodium Chloride Polymyxin Broth Base
250g 用于副溶血性弧菌选择性增菌培养,用前应无菌加入多粘菌素B(SN标准)
JP4131a 多粘菌素B(2.5万单位)
Polymyxin B
2.5万单位/支*5 每支添加于100ml氯化钠多粘菌素B肉汤基础(SCPB)中
JP4133-2 庆大霉素琼脂
Gentamycin Agar
250g 用于霍乱弧菌的分离培养
JP4135 我妻氏培养基基础
Wagstsuma Agar Base
250g 用于副溶血性弧菌神奈川现象试验(GB标准、SN)
JP4136 60g/L氯化钠蛋白胨肉汤
60g%/L NaCl Peptone Water
250g 用于副溶血性弧菌的前增菌培养(SN标准)
JP4088-8 氯化钠三糖铁琼脂
NaCl Triple Sugar Iron Agar
250g 用于弧菌的生化试验
JP4138 胰胨大豆琼脂斜面(TSA)
Tryptic Soy Agar
250g 培养副溶血性弧菌,做细胞色素氧化酶实验(SN标准)
JP4139 42℃生长培养基
42℃growth Medium
250g 用于副溶血性弧菌42℃生长试验(SN标准)
JP4140 O/F培养基(HLGB)
O/F Medium
250g 用于鉴别弧菌葡萄糖代谢类型(发酵型或氧化型)(SN标准)
JP4141 氯化钠结晶紫增菌液
Sodium Chloride Violet purple Enrichment Broth
250g 用于副溶血性弧菌的选择性增菌培养(GB标准)
JP4142 氯化钠蔗糖琼脂
Sodium Chloride Sucrose Agar
250g 用于副溶血性弧菌的选择性分离培养(GB标准)
JP4143 嗜盐菌选择性琼脂
Halophilic Bacteria Selective Agar
250g 用于副溶血性弧菌的选择性分离培养(GB标准)
JP4144 氯化钠血琼脂基础
Sodium Chloride Blood Agar Base
250g 用于副溶血性弧菌的溶血试验(GB标准)
JP4145 霍乱双糖铁琼脂(KIA)
KIA
250g 用于霍乱弧菌的生化试验(SN标准)
JP4146 T1N1琼脂
T1N1 Agar
250g 用于霍乱弧菌的培养(SN标准)
JP4147 T1N0肉汤
TIN0 Broth
250g 用于霍乱弧菌的生长试验(SN标准)
JP4148 T1N3肉汤
T1N3 Broth
250g 用于霍乱弧菌的生长试验(SN标准)
JP4149 精氨酸葡萄糖斜面琼脂(AGS)
Arginine Dextrose Agar
100g 用于霍乱弧菌的复合生化试验(SN标准)
JP4184 副溶血性弧菌琼脂
Vibrio parahaemolyticus agar
250g 用于副溶血性弧菌的选择性分离培养
JP4185 副溶血性弧菌增菌液
Vibrio parahaemolyticus Broth
250g 用于副溶血性弧菌的增菌培养
JP4129-1 3%氯化钠碱性蛋白胨水
3%NaCl Alkaline Peptone Water
250g 用于副溶血性弧菌选择性增菌培养
JP8631 3%氯化钠胰蛋白胨大豆琼脂
3% NaCl Tryptic Soy Agar
250g 用于副溶血性弧菌的纯化培养和血清学试验时增菌培养(GB标准)
JP4088-3 3%氯化钠三糖铁(TSI)琼脂
3%TSI Agar
250g 用于副溶血性弧菌的三糖生化试验
GS018 3%氯化钠赖氨酸脱羧酶
Sodium chloride lysine decarboxylase test medium
20支 用于副溶血性弧菌赖氨酸脱羧酶试验
GB093 3%氯化钠MR-VP培养基
3% NaCl MR-VP Medium
20支 用于副溶血性弧菌的甲基红和V-P试验
GB097 3%NaCl ONPG 20支 用于副溶血性弧菌的创伤
GB145 霍乱红胨水 20支 霍乱弧菌的霍乱红试验
JP8700 BTB培养基
BTB,Medium
250g 用于弧菌选择性增菌培养
JP4134 四号琼脂
No.4 Agar Base
250g 用于霍乱弧菌的选择性分离培养
JP8416 嗜盐性试验用胰胨水
Halophilic experimental medium
250g 用于弧菌的嗜盐试验
SJPG02-1 副溶血性弧菌成套生化鉴定管(HRGB) 10种*2套/盒*5盒 用于副溶血性弧菌的生化鉴定
JP8278 革兰氏染色液试剂盒
Gram Stain Kit
5ml*8 用于细菌的革兰氏染色试验
JP8281 V-P试剂盒
Voges-Proskauer(V-P) reagent box
5ml*4 用于V-P试验
JP0109-9 氯化钠营养琼脂
NaCl Nutrient Agar
250g 用于霍乱弧菌传代培养或纯化培养
JPPT019 3%NaCl碱性蛋白胨水 9ml*20支/盒 用于副溶血性弧菌选择性增菌培养
JP8809 庆大霉素(100IU)和亚碲酸钾(1mg)混合液 1ml*5支/盒 用于分离培养霍乱弧菌抑菌剂
JP4129-4 碱性蛋白胨水
Alkaline Peptone Broth
250g 用于弧菌选择性增菌培养
JP8624 靛基质试验用培养基
Indole Test Medium
250g 用于副溶血弧菌的靛基质试验
JP4133-2 庆大霉素琼脂
Gentamycin Agar
250g 用于霍乱弧菌的分离培养
JP4130-1 TCBS肉汤
Thiosulfate Citrate Bile Salts Sucrose Broth
250g 用于致病性弧菌的选择性增菌培养
JP4129-6 碱性蛋白胨水(ASPW)(ISO21872-1:2017)
Alkaline Saline Peptone Water
250g 用于弧菌选择性增菌培养(ISO21872-1:2017海产品弧菌检验)