BRD0639

发表于2024年2月20日由上海金畔生物科技有限公司

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

BRD0639 纯度: 99.17%

BRD0639 是一类抑制 PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争剂，可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。

BRD0639 Chemical Structure

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥3660	In-stock
5 mg	￥3500	In-stock
10 mg	￥5600	In-stock
25 mg	￥11200	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

BRD0639 相关产品

•相关化合物库:

Bioactive Compound Library Plus
Epigenetics Compound Library
Histone Modification Research Compound Library
Anti-Cancer Compound Library
Reprogramming Compound Library
Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

BRD0639 is a first-in-class inhibitor of the PRMT5-substrate adaptor interaction. BRD0639 is a PRMT5 binding motif (PBM)-competitive agent that can support studies of PBM dependent PRMT5 activities^[1].

体外研究
(In Vitro)

BRD0639 is a first-in-class PBM-competitive small molecule that can support studies of PBM dependent PRMT5 activities and the development of novel PRMT5 inhibitors that selectively target these functions. BRD0639 can engage the cellular target and effectively outcompete binding between full-length PRMT5 and RIOK1 proteins with an IC₅₀ of 7.5 uM and 16 uM in permeabilized and living cells, respectively. BRD0639 reduces SDMA in the same subset of proteins also affected by genetic perturbation of the PRMT5 binding motif (PBM) binding site^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

475.95

Formula

C₂₁H₂₂ClN₅O₄S

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (525.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1011 mL	10.5053 mL	21.0106 mL
5 mM	0.4202 mL	2.1011 mL	4.2021 mL
10 mM	0.2101 mL	1.0505 mL	2.1011 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. McKinney DC, et al. Discovery of a First-in-Class Inhibitor of the PRMT5-Substrate Adaptor Interaction. J Med Chem. 2021;64(15):11148-11168.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-9

发表于2023年12月19日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-9

PRMT5-IN-9 是一种用于治疗癌症的新型PRMT5抑制剂，IC₅₀值为 0.01 μM。

PRMT5-IN-9 Chemical Structure

CAS No. : 2691869-52-8

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-9 is a novel PRMT5 inhibitor for treating cancer, with an IC₅₀ of 0.01 μM.
分子量	480.48
Formula	C₂₅H₂₃F₃N₆O
CAS 号	2691869-52-8
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Allen JR, et al. Novel PRMT5 Inhibitors. WO2021163344A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-9

发表于2023年12月19日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-9

PRMT5-IN-9 是一种用于治疗癌症的新型PRMT5抑制剂，IC₅₀值为 0.01 μM。

PRMT5-IN-9 Chemical Structure

CAS No. : 2691869-52-8

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-9 is a novel PRMT5 inhibitor for treating cancer, with an IC₅₀ of 0.01 μM.
分子量	480.48
Formula	C₂₅H₂₃F₃N₆O
CAS 号	2691869-52-8
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Allen JR, et al. Novel PRMT5 Inhibitors. WO2021163344A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-9

发表于2023年12月19日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-9

PRMT5-IN-9 是一种用于治疗癌症的新型PRMT5抑制剂，IC₅₀值为 0.01 μM。

PRMT5-IN-9 Chemical Structure

CAS No. : 2691869-52-8

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-9 is a novel PRMT5 inhibitor for treating cancer, with an IC₅₀ of 0.01 μM.
分子量	480.48
Formula	C₂₅H₂₃F₃N₆O
CAS 号	2691869-52-8
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Allen JR, et al. Novel PRMT5 Inhibitors. WO2021163344A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT1-IN-1

发表于2023年12月15日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT1-IN-1

PRMT1-IN-1 是一种 PRMT1 抑制剂。

PRMT1-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1025948-98-4

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT1-IN-1 is a PRMT1 inhibitor.
分子量	820.70
Formula	C₂₀H₇Br₆NO₅
CAS 号	1025948-98-4
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT1-IN-1

发表于2023年12月15日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT1-IN-1

PRMT1-IN-1 是一种 PRMT1 抑制剂。

PRMT1-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1025948-98-4

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT1-IN-1 is a PRMT1 inhibitor.
分子量	820.70
Formula	C₂₀H₇Br₆NO₅
CAS 号	1025948-98-4
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT1-IN-1

发表于2023年12月15日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT1-IN-1

PRMT1-IN-1 是一种 PRMT1 抑制剂。

PRMT1-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1025948-98-4

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT1-IN-1 is a PRMT1 inhibitor.
分子量	820.70
Formula	C₂₀H₇Br₆NO₅
CAS 号	1025948-98-4
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-13

发表于2023年12月14日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-13

PRMT5-IN-13 是一个选择性的protein arginine methyltransferase 5 (prmt5)抑制剂。

PRMT5-IN-13 Chemical Structure

CAS No. : 2376795-15-0

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-13 is a selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (prmt5).
分子量	388.80
Formula	C₁₈H₁₇ClN₄O₄
CAS 号	2376795-15-0
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Luengo J, et al. Selective inhibitors of protein arginine methyltransferase 5 (prmt5). WO2019178368A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-13

发表于2023年12月14日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-13

PRMT5-IN-13 是一个选择性的protein arginine methyltransferase 5 (prmt5)抑制剂。

PRMT5-IN-13 Chemical Structure

CAS No. : 2376795-15-0

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-13 is a selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (prmt5).
分子量	388.80
Formula	C₁₈H₁₇ClN₄O₄
CAS 号	2376795-15-0
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Luengo J, et al. Selective inhibitors of protein arginine methyltransferase 5 (prmt5). WO2019178368A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-13

发表于2023年12月14日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-13

PRMT5-IN-13 是一个选择性的protein arginine methyltransferase 5 (prmt5)抑制剂。

PRMT5-IN-13 Chemical Structure

CAS No. : 2376795-15-0

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-13 is a selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (prmt5).
分子量	388.80
Formula	C₁₈H₁₇ClN₄O₄
CAS 号	2376795-15-0
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Luengo J, et al. Selective inhibitors of protein arginine methyltransferase 5 (prmt5). WO2019178368A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CMP-5

发表于2023年10月7日由上海金畔生物科技有限公司

CMP-5 纯度: 98.69%

CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。

CMP-5 Chemical Structure

CAS No. : 880813-42-3

规格	价格	是否有货
Free Sample (0.1-0.5 mg)		Apply now
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1320	In-stock
5 mg	￥1200	In-stock
10 mg	￥1800	In-stock
50 mg	￥4500	In-stock
100 mg		询价
200 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

CMP-5 相关产品

•相关化合物库:

Bioactive Compound Library Plus
Epigenetics Compound Library
Histone Modification Research Compound Library
Anti-Cancer Compound Library
Reprogramming Compound Library
Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

CMP-5 is a potent, specific, and selective PRMT5 inhibitor, while displays no activity against PRMT1, PRMT4, and PRMT7 enzymes. CMP-5 selectively blocks S2Me-H4R3 by inhibiting PRMT5 methyltransferase activity on histone preparations. CMP-5 prevents Epstein-Barr virus (EBV)-driven B-lymphocyte transformation but leaving normal B cells unaffected^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

IC50: 3.7 μM (mTh1 cells), 9.2 μM (mTh2 cells)
IC50: 26.9 μM (hTh1 cells), 31.6 μM (hTh2 cells)^[1]

体外研究
(In Vitro)

CMP-5 (0-100 μM; 24-72 hours) is selectively toxic to lymphoma cells, but shows a limited toxicity to normal resting B lymphocytes even after prolonged incubation^[1].
CMP-5 (40 μM; 24 hours) decreases p-BTK and pY(416)SRC expression in 60A cells when it compares to the DMSO-treated group^[1].
CMP-5 (0-40 μM; 24 hours) preferentially suppresses the proliferation of human Th1 cells over Th2 cells (43 versus 9% inhibition, respectively). The sensitivity of Th1 cells over Th2 cells to PRMT5 inhibition is different, the IC₅₀ values are 26.9 μM and 31.6 μM in human Th1 cells and Th2 cells, respectively^[1].
CMP-5 (25 μM; 24 hours) alone inhibits mouse Th1 cell proliferation by 91%, when added different doses IL-2, IL-2 enhances proliferation and reaches a peak at 5 ng/ml^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	60A cells
Concentration:	40 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited p-BTK and pY(416)SRC protein level.

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	Human Th1 cells and Th2 cells
Concentration:	25 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited mouse Th1 cell proliferation, but addition of IL-2 dose-dependently increased cell proliferation.

分子量

315.41

Formula

C₂₁H₂₁N₃

CAS 号

880813-42-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (396.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1705 mL	15.8524 mL	31.7048 mL
5 mM	0.6341 mL	3.1705 mL	6.3410 mL
10 mM	0.3170 mL	1.5852 mL	3.1705 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Alinari L, et al. Selective inhibition of protein arginine methyltransferase 5 blocks initiation and maintenance of B-cell transformation.Blood. 2015 Apr 16;125(16):2530-43.

[2]. Webb LM, et al. PRMT5-Selective Inhibitors Suppress Inflammatory T Cell Responses and Experimental Autoimmune Encephalomyelitis. J Immunol. 2017 Feb 15;198(4):1439-1451.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-15

发表于2023年9月6日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-15

PRMT5-IN-15 是一种 PRMT5 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.84 nM。

PRMT5-IN-15 Chemical Structure

CAS No. : 2410637-87-3

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-15 is a PRMT5 inhibitor with an IC₅₀ value of 0.84 nM.
分子量	484.47
Formula	C₂₄H₂₃F₃N₆O₂
CAS 号	2410637-87-3
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Quiroz RV, et al. The Discovery of Two Novel Classes of 5,5-Bicyclic Nucleoside-Derived PRMT5 Inhibitors for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2021 Apr 8;64(7):3911-3939.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-2

发表于2023年8月30日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-2

PRMT5-IN-2 是一种有效的选择性蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018130840A1 中的化合物 3。

PRMT5-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 1989620-04-3

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-2 is a rotein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor extracted from patent WO2018130840A1, compound 3^[1].
IC₅₀ & Target	PRMT5^[1]
分子量	394.78
Formula	C₁₇H₁₆ClFN₄O₄
CAS 号	1989620-04-3
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Pedro BELTRAN-ALVAREZ, et al. Arginine methylation inhibitor for treating or preventing cardiovascular disease. WO2018130840A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-1

发表于2023年8月29日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-1

PRMT5 IN-1 是一种半缩醛胺，共价的蛋白质精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5/MEP50 的 IC₅₀ 为 11 nM。PRMT5 IN-1在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。

PRMT5-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2366149-83-7

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5 IN-1, a hemiaminal, is a covalent protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor with an IC₅₀ of 11 nM for PRMT5/MEP50. PRMT5 IN-1 can be converted to aldehydes and react with C449 to form covalent adducts under physiological conditions^[1].
IC₅₀ & Target	IC50: 11 nM (PRMT5)^[1]
分子量	418.83
Formula	C₁₉H₁₉ClN₄O₅
CAS 号	2366149-83-7
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31312404

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CMP-5 hydrochloride

发表于2023年7月24日由上海金畔生物科技有限公司

CMP-5 hydrochloride

CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。

CMP-5 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1030021-40-9

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

CMP-5 hydrochloride 的其他形式现货产品:

CMP-5

生物活性

CMP-5 hydrochloride is a potent, specific, and selective PRMT5 inhibitor, while displays no activity against PRMT1, PRMT4, and PRMT7 enzymes. CMP-5 hydrochloride selectively blocks S2Me-H4R3 by inhibiting PRMT5 methyltransferase activity on histone preparations. CMP-5 hydrochloride prevents EBV-driven B-lymphocyte transformation but leaving normal B cells unaffected^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

IC50: 3.7 μM (mTh1 cells), 9.2 μM (mTh2 cells)
26.9 μM (hTh1 cells), 36.1 μM (hTh2 cells)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	Human Th1 cells and Th2 cells
Concentration:	25 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited mouse Th1 cell proliferation, but addition of IL-2 dose-dependently increases cell proliferation.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	60A cells
Concentration:	40 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited p-BTK and pY(416)SRC protein level.

分子量

351.87

Formula

C₂₁H₂₂ClN₃

CAS 号

1030021-40-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Alinari L, et al. Selective inhibition of protein arginine methyltransferase 5 blocks initiation and maintenance of B-cell transformation.Blood. 2015 Apr 16;125(16):2530-43.

[2]. Webb LM, et al. PRMT5-Selective Inhibitors Suppress Inflammatory T Cell Responses and Experimental Autoimmune Encephalomyelitis. J Immunol. 2017 Feb 15;198(4):1439-1451.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-3

发表于2023年5月27日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-3

PRMT5-IN-3 是一种PRMT5抑制剂，与DNA损伤剂联合对肿瘤细胞具有合成致死性。

PRMT5-IN-3 Chemical Structure

CAS No. : 2159123-14-3

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-3 is a PRMT5 inhibitor that exhibits synthetic lethality to tumor cells but produce few side effects combined with DNA damaging agents.
分子量	448.44
Formula	C₂₂H₂₃F₃N₄O₃
CAS 号	2159123-14-3
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Adli M. Combinatorial drug treatment of cancer. WO2020198601A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-12

发表于2023年5月27日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-12

PRMT5-IN-12 对PRMT5显示了显著的抑制活性。

PRMT5-IN-12 Chemical Structure

CAS No. : 2568927-94-4

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-12 shows remarkable inhibitory activity on PRMT5.
分子量	544.68
Formula	C₃₂H₄₀N₄O₄
CAS 号	2568927-94-4
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Wang Y, et al. Tricyclic compound as prmt5 inhibitor and application thereof. WO2020259478A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRMT5-IN-14

发表于2023年5月27日由上海金畔生物科技有限公司

PRMT5-IN-14

PRMT5-IN-14 是一种PRMT5抑制剂，用于治疗癌症、镰状细胞和遗传性持续性胎儿血红蛋白（HPFH）突变。

PRMT5-IN-14 Chemical Structure

CAS No. : 2278356-90-2

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性	PRMT5-IN-14 is a PRMT5 inhibitor to treat cancer, sickle cell, and hereditary persistence of foetal hemoglobin (HPFH) mutations.
分子量	425.27
Formula	C₁₈H₁₈Cl₂N₄O₄
CAS 号	2278356-90-2
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献	[1]. Machacek M, et al. Prmt5 inhibitors. WO2020033285A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

MS4322

发表于2023年5月27日由上海金畔生物科技有限公司

MS4322

MS4322是一种PRMT5的降解剂，也是探索PRMT5在健康和疾病中功能的有价值的化学工具 (PROTAC)。

MS4322 Chemical Structure

CAS No. : 2601727-80-2

规格		是否有货
100 mg		询价
250 mg		询价
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

MS4322 is a first-in-class PRMT5 degrader and a valuable chemical tool (PROTAC) for exploring the PRMT5 functions in health and disease.

IC₅₀ & Target

VHL

分子量

1101.32

Formula

C₅₅H₇₆N₁₀O₁₂S

CAS 号

2601727-80-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献

[1]. Shen Y, et al. Discovery of First-in-Class Protein Arginine Methyltransferase 5 (PRMT5) Degraders. J Med Chem. 2020 Sep 10;63(17):9977-9989.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SGC707

发表于2023年5月14日由上海金畔生物科技有限公司

SGC707 纯度: 99.39%

SGC707是一种PRMT3化学探针, 是强效的选择性和具有细胞活性的PRMT3变构抑制剂, IC50值为31 nM。

SGC707 Chemical Structure

CAS No. : 1687736-54-4

规格	价格	是否有货
Free Sample (0.1-0.5 mg)		Apply now
10 mM * 1 mL in DMSO	￥720	In-stock
10 mg	￥650	In-stock
50 mg	￥2250	In-stock
100 mg	￥4500	In-stock
500 mg		询价

* Please select Quantity before adding items.

SGC707 相关产品

•相关化合物库:

Covalent Screening Library Plus
Bioactive Compound Library Plus
Epigenetics Compound Library
Histone Modification Research Compound Library
Anti-Cancer Compound Library
Covalent Screening Library
Reprogramming Compound Library
Chemical Probe Library
Anti-Blood Cancer Compound Library
Targeted Diversity Library

生物活性

SGC707 is a first-in-class PRMT3 chemical probe which is a potent, selective, and cell-active allosteric inhibitor of PRMT3 with IC50 of 31 nM. IC50 value: 31 nM Target: PRMT3 in vitro: SGC707 is the first PRMT3 chemical probe. SGC707 is a potent PRMT3 inhibitor (IC50=31±2 nM, KD=53±2 nM) with outstanding selectivity (selective against 31 other methyltransferases and more than 250 non-epigenetic targets). SGC707 can engage PRMT3 and effectively inhibit its catalytic activity in cells and that overexpressed PRMT3 can methylate histone H4 in cells. SGC707 stabilizes PRMT3 in both HEK293 and A549 cells with EC50 values of 1.3 μM and 1.6 μM in PRMT3 InCELL Hunter Assays. in vivo: SGC707 is bioavailable and suitable for animal studies. This well characterized chemical probe is an excellent tool to further study the role of PRMT3 in health and disease. We assessed in vivo pharmacokinetic (PK) properties of SGC707. Intraperitoneal injection of SGC707 at 30 mg/kg gave good plasma exposure in CD-1 male mice over 6 h with the peak plasma level of 38000 nM. The plasma level of SGC707 at 6 h post injection was 208 nM, more than 2-fold higher than its IC50 value in the cellular assay and the half-life of SGC707 was about 1 h. This mdose was well tolerated by the test animals. These results suggest that SGC707 is suitable for animal studies in addition to cell-based studies.

分子量

298.34

Formula

C₁₆H₁₈N₄O₂

CAS 号

1687736-54-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (335.19 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3519 mL	16.7594 mL	33.5188 mL
5 mM	0.6704 mL	3.3519 mL	6.7038 mL
10 mM	0.3352 mL	1.6759 mL	3.3519 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 3 mg/mL (10.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (10.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 3 mg/mL (10.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (10.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 3 mg/mL (10.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (10.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Kaniskan HÜ, et al. A potent, selective and cell-active allosteric inhibitor of protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3). Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Apr 20;54(17):5166-70.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

赛默飞Alfa aesar官网

赛默飞Acros试剂中国官网 Alfa aesar阿法埃莎中国代理商

标签归档：prmt

BRD0639

BRD0639 相关产品

•相关化合物库:

PRMT5-IN-9

PRMT5-IN-9

PRMT5-IN-9

PRMT1-IN-1

PRMT1-IN-1

PRMT1-IN-1

PRMT5-IN-13

PRMT5-IN-13

PRMT5-IN-13

CMP-5

CMP-5 相关产品

•相关化合物库:

PRMT5-IN-15

PRMT5-IN-2

PRMT5-IN-1

CMP-5 hydrochloride

PRMT5-IN-3

PRMT5-IN-12

PRMT5-IN-14

MS4322

SGC707

SGC707 相关产品

•相关化合物库: