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Tie2 kinase inhibitor 1

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上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Tie2 kinase inhibitor 1  纯度: 99.37%

Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的，选择性 Tie2 激酶抑制剂，IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。

Tie2 kinase inhibitor 1

Tie2 kinase inhibitor 1 Chemical Structure

CAS No. : 948557-43-5

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4180 In-stock
10 mg ￥3800 In-stock
50 mg ￥9800 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Tie2 kinase inhibitor 1 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) is a potent, selective Tie2 kinase inhibitor with an IC50 of 250 nM[1]. Tie2 kinase inhibitor 1 has anti-cancer activity[2].

IC50 & Target

IC50: 250 nM (Tie2)[1]
体外研究
(In Vitro)

Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) has an IC50 of 50 μM for p38 and has moderate to excellent cellular activities (cell IC50=232 nM)[1].
Tie2 kinase inhibitor 1 inhibits tunica internal endothelial cell kinase 2 (Tie2)[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

Tie2 kinase inhibitor 1 (intraperitoneally; 50 mg/kg; twice a week for 6 weeks) results in statistically significant reductions in tumor volume by day 15. Tie2 kinase inhibitor 1 results in a 61% reduction in tumor volume by day 20, and reduces tumor volume by 45% by 6 weeks[1].

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Animal Model: Athymic nude mice (6- to 8-week-old females)[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneally; twice a week for 6 weeks
Result: Resulted in statistically significant reductions in tumor volume.

分子量

439.53

Formula

C26H21N3O2S
CAS 号

948557-43-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 17.86 mg/mL (40.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2752 mL 11.3758 mL 22.7516 mL
5 mM 0.4550 mL 2.2752 mL 4.5503 mL
10 mM 0.2275 mL 1.1376 mL 2.2752 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.79 mg/mL (4.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.79 mg/mL (4.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.79 mg/mL (4.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.79 mg/mL (4.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Semones M, et al. Pyridinylimidazole inhibitors of Tie2 kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4756-60. Epub 2007 Jun 27.

    [2]. Hasenstein JR, et al. Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. Neoplasia. 2012 Feb;14(2):131-40.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AMG-Tie2-1

发表于由

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AMG-Tie2-1 

AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。AMG-Tie2-1 是一种 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。

AMG-Tie2-1

AMG-Tie2-1 Chemical Structure

CAS No. : 870223-96-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

AMG-Tie2-1 is an inhibitor of tunica interna endothelial cell kinase 2 (Tie2) with an IC50 of 1 nM. AMG-Tie2-1 is a VEGFR2 inhibitor with an IC50 of 3 nM[1].

体外研究
(In Vitro)

AMG-Tie2-1 (compound 15) inhibits Tie-2 phosphorylation in EA.hy926 human endothelial cells (IC50=10 nM).

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

479.45

Formula

C25H20F3N5O2
CAS 号

870223-96-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Brian L Hodous, et al. Evolution of a highly selective and potent 2-(pyridin-2-yl)-1,3,5-triazine Tie-2 kinase inhibitor. J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):611-26.

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AMG-Tie2-1

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AMG-Tie2-1 

AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。AMG-Tie2-1 是一种 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。

AMG-Tie2-1

AMG-Tie2-1 Chemical Structure

CAS No. : 870223-96-4

规格 是否有货
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生物活性

AMG-Tie2-1 is an inhibitor of tunica interna endothelial cell kinase 2 (Tie2) with an IC50 of 1 nM. AMG-Tie2-1 is a VEGFR2 inhibitor with an IC50 of 3 nM[1].

体外研究
(In Vitro)

AMG-Tie2-1 (compound 15) inhibits Tie-2 phosphorylation in EA.hy926 human endothelial cells (IC50=10 nM).

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分子量

479.45

Formula

C25H20F3N5O2
CAS 号

870223-96-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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参考文献

  • [1]. Brian L Hodous, et al. Evolution of a highly selective and potent 2-(pyridin-2-yl)-1,3,5-triazine Tie-2 kinase inhibitor. J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):611-26.

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AMG-Tie2-1

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上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

AMG-Tie2-1 

AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。AMG-Tie2-1 是一种 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。

AMG-Tie2-1

AMG-Tie2-1 Chemical Structure

CAS No. : 870223-96-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

AMG-Tie2-1 is an inhibitor of tunica interna endothelial cell kinase 2 (Tie2) with an IC50 of 1 nM. AMG-Tie2-1 is a VEGFR2 inhibitor with an IC50 of 3 nM[1].

体外研究
(In Vitro)

AMG-Tie2-1 (compound 15) inhibits Tie-2 phosphorylation in EA.hy926 human endothelial cells (IC50=10 nM).

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

479.45

Formula

C25H20F3N5O2
CAS 号

870223-96-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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参考文献

  • [1]. Brian L Hodous, et al. Evolution of a highly selective and potent 2-(pyridin-2-yl)-1,3,5-triazine Tie-2 kinase inhibitor. J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):611-26.

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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2

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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂，pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂，可用于癌症研究 。

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 501693-48-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 is a potent dual VEGFR2 and Tie-2 inhibitor with pIC50 values of 8.61 and 8.56, respectively[1]. TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 is an anti-angiogenic agent and can be used for cancer research[2].

IC50 & Target[1]

VEGFR-2

 

Tie-2

 

分子量

431.34

Formula

C20H13F4N5O2
CAS 号

501693-48-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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参考文献

  • [1]. Yasushi Miyazaki, et al. Orally active 4-amino-5-diarylurea-furo[2,3-d]pyrimidine derivatives as anti-angiogenic agent inhibiting VEGFR2 and Tie-2. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 15;17(6):1773-8.

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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2

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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂，pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂，可用于癌症研究 。

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 501693-48-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 is a potent dual VEGFR2 and Tie-2 inhibitor with pIC50 values of 8.61 and 8.56, respectively[1]. TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 is an anti-angiogenic agent and can be used for cancer research[2].

IC50 & Target[1]

VEGFR-2

 

Tie-2

 

分子量

431.34

Formula

C20H13F4N5O2
CAS 号

501693-48-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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参考文献

  • [1]. Yasushi Miyazaki, et al. Orally active 4-amino-5-diarylurea-furo[2,3-d]pyrimidine derivatives as anti-angiogenic agent inhibiting VEGFR2 and Tie-2. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 15;17(6):1773-8.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2

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上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂，pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂，可用于癌症研究 。

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 501693-48-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 is a potent dual VEGFR2 and Tie-2 inhibitor with pIC50 values of 8.61 and 8.56, respectively[1]. TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 is an anti-angiogenic agent and can be used for cancer research[2].

IC50 & Target[1]

VEGFR-2

 

Tie-2

 

分子量

431.34

Formula

C20H13F4N5O2
CAS 号

501693-48-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Yasushi Miyazaki, et al. Orally active 4-amino-5-diarylurea-furo[2,3-d]pyrimidine derivatives as anti-angiogenic agent inhibiting VEGFR2 and Tie-2. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 15;17(6):1773-8.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1

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上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1  纯度: 99.91%

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂，从专利 WO2003022852 中获得，例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 453590-24-4

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2500 In-stock
5 mg ￥5500 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 is used for the synthesis of TIE-2 and/or VEGFR-2 inhibitors, extracted from patent WO2003022852, example 14. TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 is used for the study of diseases associated with inappropriate angiogenesis[1].

体外研究
(In Vitro)

Angiopoieten 1 is a ligand for the endotheiium-specific receptor tyrosine kinase, TIE-2 is a novel angiogenic factor[1].
Inhibition of TIE-2 is expected to serve to disrupt remodeling and maturation of new vasculature initiated by angiogenesis thereby disrupting the angiogenic process. Inhibition at the kinase domain binding site of VEGFR-2 would block phosphorylation of tyrosine residues and serve to disrupt initiation of angiogenesis.

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

241.25

Formula

C13H11N3O2
CAS 号

453590-24-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 5 mg/mL (20.73 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1451 mL 20.7254 mL 41.4508 mL
5 mM 0.8290 mL 4.1451 mL 8.2902 mL
10 mM 0.4145 mL 2.0725 mL 4.1451 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 4 mg/mL (16.58 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 4 mg/mL (16.58 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (16.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (16.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. Jerry Leroy Adams, et al. Furo-and thienopyrimidine derivatives as angiogenesis inhibitors. Patent WO2003022852.

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