生物活性分子抑制剂TX1-85-1

生物活性分子抑制剂 特异性抑制剂 激动剂 化合物库 重组蛋白 TX1-85-1  纯度: 98.07%

TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。

TX1-85-1

TX1-85-1 Chemical Structure

CAS No. : 1603845-32-4

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1100 In-stock
5 mg ¥2600 In-stock
10 mg ¥4500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

TX1-85-1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

TX1-85-1 is an irreversible Her3 (ErbB3) inhibitor with an IC50 of 23 nM. TX1-85-1 is also the first selective Her3 ligand, which forms a covalent bond with Cys721 located in the ATP-binding site of Her3. TX1-85-1 induces partial degradation of Her3 protein and attenuates Her3-dependent signaling[1].

IC50 & Target[1]

ErbB3

23 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

TX1-85-1 possesses an anti-proliferation EC50s of 9.9, 11.5, and 16.9 μM for Ovcar8, HCC827 GR6, and PC9 GR4 cells, respectively[1].

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分子量

580.68

Formula

C32H36N8O3

CAS 号

1603845-32-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 3.85 mg/mL (6.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7221 mL 8.6106 mL 17.2212 mL
5 mM 0.3444 mL 1.7221 mL 3.4442 mL
10 mM

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.38 mg/mL (0.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.38 mg/mL (0.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 3.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.38 mg/mL (0.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.38 mg/mL (0.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 3.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Xie T, et al. Pharmacological targeting of the pseudokinase Her3. Nat Chem Biol. 2014 Dec;10(12):1006-12.

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Inecalcitol(Synonyms: TX 522)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Inecalcitol (Synonyms: TX 522) 纯度: 98.11%

Inecalcitol (TX 522),一种独特的维生素 D3 类似物,是一种具有口服活性维生素 D 受体 (VDR) 激动剂, Kd 为 0.53 nM。Inecalcitol 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。

Inecalcitol(Synonyms: TX 522)

Inecalcitol Chemical Structure

CAS No. : 163217-09-2

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥6500 In-stock
5 mg ¥18000 In-stock
10 mg ¥30000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Inecalcitol 相关产品

相关化合物库:

  • Drug Repurposing Compound Library Plus
  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

Inecalcitol (TX 522), a unique vitamin D3 analog, is an orally active vitamin D receptor (VDR) agonist with a Kd of 0.53 nM. Inecalcitol can induce cell apoptosis and has potent anticancer activities[1][2][3][4].

IC50 & Target

Kd: 0.53 nM (vitamin D receptor (VDR))[2]

体外研究
(In Vitro)

Inecalcitol (0.1-10 nM; 48 hours) treatment of LNCaP cells results in decreased expression of both protein and mRNA of Pim-1 in a dose-dependent manner. Inecalcitol (0.1-10 nM; 48 hours) also decreases ETV1 expression levels in a dose-dependent manner[1].
Inecalcitol (10-14 days) inhibits the growth of LNCaP and HL-60 cells with ED50 values of 4.0 nM and 0.28 nM, respectively[1].

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Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Resulted in decreased expression of both protein and mRNA of Pim-1 in a dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

Inecalcitol (1.3 mg/kg; i.p.; 3 times per week; for 42 days) inhibits androgen-responsive prostate cancer growth in vivo[1].
Pharmacokinetic studies show that plasma half-life of Inecalcitol (C57Bl/6J mice; 1.3 mg/kg; i.p.) is 18.3 minutes in mice[1].

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Animal Model: Male BNX nu/nu mice (8 weeks of age) injected with LNCaP cells[1]
Dosage: 1.3 mg/kg
Administration: i.p.; 3 times per week; for 42 days
Result: Inhibited androgen-responsive prostate cancer growth in vivo.

Clinical Trial

分子量

400.59

Formula

C26H40O3

CAS 号

163217-09-2

中文名称

伊奈骨化醇;依奈骨化醇

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

参考文献
  • [1]. Ryoko Okamoto, et al. Inecalcitol, an analog of 1α,25(OH)(2) D(3) , induces growth arrest of androgen-dependent prostate cancer cells. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2464-73.

    [2]. L Verlinden, et al. Interaction of two novel 14-epivitamin D3 analogs with vitamin D3 receptor-retinoid X receptor heterodimers on vitamin D3 responsive elements. J Bone Miner Res. 2001 Apr;16(4):625-38.

    [3]. Jacques Medioni, et al. Phase I safety and pharmacodynamic of inecalcitol, a novel VDR agonist with docetaxel in metastatic castration-resistant prostate cancer patients. Clin Cancer Res. 2014 Sep 1;20(17):4471-7.

    [4]. Yingyu Ma, et al. Inecalcitol, an analog of 1,25D3, displays enhanced antitumor activity through the induction of apoptosis in a squamous cell carcinoma model system. Cell Cycle. 2013 Mar 1;12(5):743-52.

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K-80003(Synonyms: TX-803)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

K-80003 (Synonyms: TX-803) 纯度: 98.02%

K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。

K-80003(Synonyms: TX-803)

K-80003 Chemical Structure

CAS No. : 1292821-90-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1820 In-stock
5 mg ¥1650 In-stock
10 mg ¥2750 In-stock
50 mg ¥8550 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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K-80003 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Kinase Inhibitor Library
  • PI3K/Akt/mTOR Compound Library
  • Stem Cell Signaling Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Autophagy Compound Library
  • Anti-Aging Compound Library
  • Differentiation Inducing Compound Library
  • Oxygen Sensing Compound Library
  • Glycolysis Compound Library
  • Cytoskeleton Compound Library
  • Glutamine Metabolism Compound Library
  • Anti-Breast Cancer Compound Library
  • Anti-Lung Cancer Compound Library
  • Anti-Pancreatic Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Anti-Cancer Metabolism Compound Library
  • Anti-Obesity Compound Library
  • Angiogenesis Related Compound Library
  • Glucose Metabolism Compound Library
  • Targeted Diversity Library
  • Anti-Liver Cancer Compound Library
  • Anti-Colorectal Cancer Compound Library

生物活性

K-80003 is a potent inhibitor of tRXRα-dependent Akt activation and cancer cell growth.

IC50 & Target

Akt

 

体外研究
(In Vitro)

When MCF-7 cells are cotreated with K-80003, TNFα-induced colocalization of tRXRα with p85α in the cytoplasm is inhibited, resulting in tRXRα nuclear localization. Western blotting shows that K-80003-stabilized tetrameric form of tRXRα is found exclusively in the nuclear fraction, while tRXRα monomer is distributed both in the nuclear and cytoplasmic fractions[2].

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体内研究
(In Vivo)

K-80003 is a potent inhibitor of AKT activation by all-trans-retinoic acid. K-80003 displays enhanced efficacy in inhibiting tRXRα-dependent AKT activation and tRXRα tumor growth in animals. K-80003 has high affinity to RXRα but lacks COX inhibitory activity[1].

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分子量

336.40

Formula

C22H21FO2

CAS 号

1292821-90-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 30 mg/mL (89.18 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9727 mL 14.8633 mL 29.7265 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9727 mL 5.9453 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4863 mL 2.9727 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (8.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Zhou H, et al. NSAID sulindac and its analog bind RXRalpha and inhibit RXRalpha-dependent AKT signaling. Cancer Cell. 2010 Jun 15;17(6):560-73.

    [2]. Chen L, et al. Modulation of nongenomic activation of PI3K signalling by tetramerization of N-terminally-cleaved RXRα. Nat Commun. 2017 Jul 17;8:16066.

Cell Assay
[2]

MCF-7 cells cotransfected with Myc-RXRα, Myc-tRXRα, tRXRα/L433D and p85α are pretreated with or without K-80003 (5 μM) for 3 h before exposed to TNFα (10 ng/mL) for 30 min. Cells are immunostained with anti-Myc and anti-p85α antibody, and their subcellular localization revealed by confocal microscopy. HEK293T cells cotransfected with Myc-tRXRα are treated with or without K-80003 (5 μM) for 6 h. Nuclear (N) and cytoplasmic (C) fractions are prepared, subjected to BS3 crosslinking, and analysed by western blotting using anti-Myc antibody. The purity of fractions is examined by analysing the expression of nuclear PARP and cytoplasmic α-tubulin in non-crosslinked fractions. One of three similar experiments is shown[2].

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Animal Administration
[1]

Mice[1]
Nude mice (BALB/c, 4-5-week old) are injected subcutaneously with 100 μL of cells (2×106). For drug treatment, mice (n=6) are treated intraperitoneally after 7 days of transplantation with Corn oil, Sulindac (60 mg/kg), or K-80003 (60 mg/kg) once every other day (six injections). Body weight and tumor sizes are measured every 4 days.

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参考文献
  • [1]. Zhou H, et al. NSAID sulindac and its analog bind RXRalpha and inhibit RXRalpha-dependent AKT signaling. Cancer Cell. 2010 Jun 15;17(6):560-73.

    [2]. Chen L, et al. Modulation of nongenomic activation of PI3K signalling by tetramerization of N-terminally-cleaved RXRα. Nat Commun. 2017 Jul 17;8:16066.

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多肽定制Prosaptide TX14(A) 编码

上海金畔生物科技有限公司可以定制不同序列多肽,可以访问官网了解更多产品信息。

名称 Prosaptide TX14(A)
编码
别名 Prosaptide TX14(A)
纯度 80%,90%,95%,98%,99%
重量 1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,1g
序列(单字母缩写) TaLIDNNATEEILY
序列(三字母缩写) H-Thr-D-Ala-Leu-Ile-Asp-Asn-Asn-Ala-Thr-Glu-Glu-Ile-Leu-Tyr-OH (trifluoroacetate salt)
基本描述 Lyophilized solid and gastrointestinal hormone that stimulates the release of a pancreatic, NaHCO3 containing aqueous secretion. This, in turn, neutralizes the hydrochloric acid that has found its way into the small intestine. The gene of secretin is also expressed in brain, heart, kidney, lung, and testis.
溶解度
分子量 1579.7
化学式 ?C69H110N16O26
存储条件 Store at -20°C. Keep tightly closed. Store in a cool dry place.
注释
Documents Prosaptide TX14(A)          编码
Figures Prosaptide TX14(A)          编码
Reference Campana, M. et al. FASEB J. 12, 307 (1998) Hiraiwa, M. et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 94, 4778 (1997) Taylor, E. et al. Pharmacol. 295, 190 (2000) Calcutt, NA. et al. Anesthesiology 93, 1271 (2000).
C端
N端
化学桥

天平打印机TX-100/TX-120/TX-110(支持国内外各系列天平)

【简单介绍】

天平打印机TX-100/TX-120/TX-110(支持国内外各系列天平)天平数据打印机有着流线型的外观,出乎想象的性能,*化学及医药行业的质量要求及GLP、GMP规范认证。从Z基本的数据打印需求,到丰富的应用。

上海金畔生物科技:

【详细说明】

天平打印机TX-100/TX-120/TX-110(支持国内外各系列天平)

 
功能特点:

 1、可打印符合GLP、GMP、ISO9001质量管理体系要求的原始数据和校准记录

2、杜绝手工记录出错的可能性

3、自动打印天平稳定后的称重数据,提高工作效率,避免人工计算的繁琐和出错可能。

4、一键完成的统计计算,提高工作效率,避免人工计算的繁琐和出错可能。

5.不仅适用于各类天平,也可适用于配有打印功能的其他仪器:如水分测定仪,电位滴定仪,密度计,折光率仪,电导率仪等,用途广泛。

 

技术参数:

 

产品列表:

电子天平数据打印机TX-100|TX-110|TX-120

【简单介绍】

电子天平数据打印机TX-100|TX-110|TX-120支持赛多利斯/梅忒勒/岛津及国产各系列天平。具有十分丰富的功能:数据打印,日期打印,数据统计,编号功能,电子签名,权限管理,条码识别,数据记录。

【详细说明】

电子天平数据打印机TX-100|TX-110|TX-120

产品介绍
   TX-100系列天平数据打印机有着流线型的外观,出乎想象的性能,*化学及医药行业的质量要求及GLP、GMP规范认证。从基本的数据打印需求,到丰富的应用,TX-100系列为用户提供了灵活而广阔的选择空间。

电子天平数据打印机TX-100|TX-110|TX-120

功能简介

1、数据打印: 符合实验室GLP/GMP规范要求,避免因手工记录出现差错。
2、日期打印: 可以在打印报告中加入时间和日期,数据可追溯。
3、数据统计: 可以对多份样品称重数据进行统计计算,包括:测量次数、平均值、标准偏差、偏差系数、总和、大值、小值、大偏差。
4、编号功能: 可以在每一份称重数据前自动加入编号,避免样品过多造成识别混乱。
5、电子签名: 通过RFID技术识别操作员身份,并自动在报告中加入操作员签名。
6、权限管理: 禁止非授权人员操作电子天平,并可自动生成天平使用记录。
7、条码识别: 通过外接条码扫描器,读取样品信息并自动在报告中加入。
8、数据记录: 可记录多达上万条称重数据,并通过U盘导出到EXCEL电子表格作研究分析。

 

功能比较列表:

 

打印样纸示例:

 

温湿度记录打印机TX-130DS1/TX-130DS2

【简单介绍】

类型 其他 测量范围 1

温湿度记录打印机TX-130DS1/TX-130DS2/TX-130DS3,支持全系列的培养箱和干燥箱。
TX-130型温湿度记录打印机专为此应用而设计,自带温湿度探头,可用于所有型号的培养箱/干燥箱。使用普通纸和色带为耗材的微型针式结构,打印报告可保存,也可保存到计算机,选配的短信报警模块,可在异常发生的时间通知您。

【详细说明】

温湿度记录打印机TX-130DS1/TX-130DS2/TX-130DS3

产品简述

 作为实验室的重要设备——培养箱/干燥箱,需要一个温度/温度监测及原始数据记录的解决方案,以满足化学及医药行业的质量要求及GLP/GMP规范认证。
      TX-130型温湿度记录打印机专为此应用而设计,自带温湿度探头,可用于所有型号的培养箱/干燥箱。使用普通纸和色带为耗材的微型针式结构,打印报告可保存,也可保存到计算机,选配的短信报警模块,可在异常发生的时间通知您。

产品特点

  • 打印方式:8针梭式撞击点阵打印

  • 打印纸:57mm纸宽,普通纸,非热敏型

  • 色带:EPSON ERC-09或ERC-22

  • 测量范围及精度:参考传感器选型表

  • 机械尺寸(mm):114.6(W)×86.6(H)×188.2(L)

  • 电源/功耗:直流12V,平均工作功耗:5W,待机功耗:1W

功能特点

  • 输出符合实验室GLP、GMP、ISO质量管理体系要求的原始数据和校准记录。

  • 提供多种精度和温湿度组合的探头。

  • 超过设定值自动报警,可选配短信报警模块自动发送短信。

  • 标准数字化接口的传感器,可在所有培养箱/干燥箱上使用,无需配对。

  • 报警温度、记录间隔、记录时间、打印间隔等参数可设定。

  • 可打印温度曲线图。

  • 可自定义和编辑的报头和报尾:包括厂商信息、仪器型号序列号等。

  • 配套计算机工作站软件,可查看/打印曲线、实时记录,并对文件进行归档记录。

温湿度记录打印机TX-130DS1/TX-130DS2/TX-130DS3

选型表

报告打印样式

使用场景

天平数据打印机TX-180/TX-181/TX-182

【简单介绍】

天平数据打印机TX-180/TX-181/TX-182/TX-183,
适用于所有电子天平/工业称
符合GLP/FDA/GMP认证规范
审计追踪、数据储存,权限管理
在所有天平上实现“Z小称样量”管控

【详细说明】

天平数据打印机TX-180/TX-181/TX-182/TX-183

   TX-180系列天平数据打印机专为电子天平/工业衡器而设计,可与市场上几乎所有的电子天平/工业衡器很好兼容,小巧的外表下蕴藏着强大的功能。使用普通纸和色带为耗材的微型针式结构,打印报告可保存。

TX-18X系列天平数据打印机

高价值: 全新美学设计,坚固耐用
全兼容: RJ45/RS232/USB接口,可连接所有电子天平及其它实验室仪器
全键盘: 便捷快速输入,可连接条码枪
大屏幕: 信息,支持多国语言
审计追踪:记录实验结果、人员登录、操作行为/事件,满足严格的质量管理要求
符合GLP/FDA/GMP认证规范:合规认证与天平无关,可适用于所有电子天平
可选针式或热敏标签机型

天平数据打印机TX-180/TX-181/TX-182/TX-183

产品对比:

TX-110/120系列天平数据打印机

  1. 适用于所有电子天平/工业称

  2. 符合GLP/FDA/GMP认证规范

  3. 带时间打印,二级权限管理

  4. 支持电化学仪器及其他实验仪器

TX-18X系列天平数据打印机

  • 适用于所有电子天平/工业称

  • 符合GLP/FDA/GMP认证规范

  • 审计追踪、数据储存,权限管理

  • 在所有天平上实现“最小称样量”管控