A 77-01

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A 77-01  纯度: 99.55%

A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC50 值为 25 nM。

A 77-01

A 77-01 Chemical Structure

CAS No. : 607737-87-1

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320 In-stock
5 mg ￥1200 In-stock
10 mg ￥1800 In-stock
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生物活性

A 77-01 is a potent inhibitor of transforming growth factor (TGF)-β type I receptor superfamily activin-like kinase ALK5 with an IC50 of 25 nM[1].

IC50 & Target

IC50: 25 nM (ALK5)[1]
体外研究
(In Vitro)

A-77-01 (0.01-10 µM; 25 hours; Mv1Lu cells) treatment effectively inhibits TGF-β-induced transcriptional activation in concentration-dependent fashion[1].
A-77-01 (1 µM; 24-72 hours; Mv1Lu cells) treatment efficiently prevents the growth-inhibitory effects of TGF-β[1].
A-77-01 (1 µM; 30 minutes; HaCaT cells) treatment inhibits TGF-β-induced phosphorylation of Smad2[1].

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RT-PCR[1]

Cell Line: Mv1Lu cells
Concentration: 0.01 µM, 0.03 µM, 0.1 µM, 0.3 µM, 1 µM, 3 µM, 10 µM
Incubation Time: 25 hours
Result: Inhibited the luciferase activity induced by TGF-β in concentration-dependent fashion.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Mv1Lu cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Efficiently prevented the growth-inhibitory effects of TGF-β.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HaCaT cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 30 minutes
Result: Inhibited TGF-β-induced phosphorylation of Smad2.

分子量

286.33

Formula

C18H14N4
CAS 号

607737-87-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (87.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4925 mL 17.4624 mL 34.9247 mL
5 mM 0.6985 mL 3.4925 mL 6.9849 mL
10 mM 0.3492 mL 1.7462 mL 3.4925 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

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