EGFR-IN-5

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EGFR-IN-5 

EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。

EGFR-IN-5

EGFR-IN-5 Chemical Structure

CAS No. : 2225887-26-1

规格 价格 是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4020 询问价格 & 货期
5 mg ￥3200 询问价格 & 货期
10 mg ￥5100 询问价格 & 货期
25 mg ￥9800 询问价格 & 货期

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生物活性

EGFR-IN-5 is a EGFR inhibitor with IC50s of 10.4, 1.1, 34, 7.2 nM for EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, and EGFRL858R/T790M/C797S, respectively.

IC50 & Target[1]

EGFR

10.4 nM (IC50)

EGFRL858R

1.1 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M

34 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M/C797S

7.2 nM (IC50)

分子量

571.69

Formula

C31H38FN9O
CAS 号

2225887-26-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (218.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7492 mL 8.7460 mL 17.4920 mL
5 mM 0.3498 mL 1.7492 mL 3.4984 mL
10 mM 0.1749 mL 0.8746 mL 1.7492 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Zhang H, et al. Discovery of 2,4,6-trisubstitued pyrido[3,4-d]pyrimidine derivatives as new EGFR-TKIs. Eur J Med Chem. 2018 Mar 25;148:221-237.

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