M435-1279

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M435-1279 

M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。

M435-1279

M435-1279 Chemical Structure

CAS No. : 1359431-16-5

规格 价格 是否有货
5 mg ￥1500 询问价格 & 货期
10 mg ￥2500 询问价格 & 货期
25 mg ￥5500 询问价格 & 货期
50 mg ￥9500 询问价格 & 货期

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生物活性

M435-1279 is a UBE2T inhibitor. M435-1279 inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway hyperactivation through blocking UBE2T-mediated degradation of RACK1[1].

IC50 & Target

UBE2T

 

体外研究
(In Vitro)

M435-1279 (0, 2, 4, 8, 16, 31 μM; 48 h) significantly inhibits the growth of HGC27, AGS, and MKN45 cells[1].
M435-1279 (0, 4, 8, 12, 16, 20 μM) inhibits the cell viability with IC50s of 16.8, 11.88, 6.93, 7.76 μM of GES-1, HGC27, MKN45, AGS cells, respectively[1].
M435-1279 (31 nM to 500 μM) binds to UBE2T with a KD value of 50.5 μM[1].
M435-1279 (11.88 μM; 48 h) inhibits the ubiquitination of RACK1 and the hyperactivation of the Wnt/β-catenin pathway[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HGC27, AGS, and MKN45 cells
Concentration: 0, 2, 4, 8, 16, 31 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Inhibited the cell growth.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HGC27, AGS, and MKN45 cells
Concentration: 0, 4, 8, 12, 16, 20 μM
Incubation Time:
Result: Inhibited the cell viability with IC50s of 16.8, 11.88, 6.93, 7.76 μM in GES-1, HGC27, MKN45, AGS cells, respectively.

体内研究
(In Vivo)

M435-1279 (5 mg/kg/day; intratumor injection for 18 days) slows the tumor growth[1].
M435-1279 induces higher RACK1 proteins expression, and lower Ki-67 and β-catenin proteins expression in intratumor tumors[1].

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Animal Model: BALB/C nude mice CDX model (MKN45 tumor size: 75–100 mm3)[1]
Dosage: 5 mg/kg/day
Administration: Intratumor injection for 18 days
Result: Slowed the tumor growth.
Induced higher RACK1 proteins expression, and lower Ki-67 and β-catenin proteins expression in intratumor tumors.

分子量

419.47

Formula

C18H17N3O5S2
CAS 号

1359431-16-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (595.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3840 mL 11.9198 mL 23.8396 mL
5 mM 0.4768 mL 2.3840 mL 4.7679 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1920 mL 2.3840 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Yu Z, et al. A novel UBE2T inhibitor suppresses Wnt/β-catenin signaling hyperactivation and gastric cancer progression by blocking RACK1 ubiquitination. Oncogene. 2021 Feb;40(5):1027-1042. doi: 10.1038/s41388-020-01572-w. Epub 2020 Dec 15. Erratum in: Oncogene. 2021 Apr;40(14):2622-2623.

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