(S)-(+)-Rolipram(Synonyms: (+)-Rolipram; (S)-Rolipram)

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(S)-(+)-Rolipram (Synonyms: (+)-Rolipram; (S)-Rolipram) 纯度: 99.89%

(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 1100 nM。(S)-(+)-Rolipram 可以抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。

(S)-(+)-Rolipram(Synonyms: (+)-Rolipram;  (S)-Rolipram)

(S)-(+)-Rolipram Chemical Structure

CAS No. : 85416-73-5

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1078 In-stock
10 mg ¥980 In-stock
50 mg ¥3660 In-stock
100 mg ¥6500 In-stock
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生物活性

(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) is a cyclic AMP(cAMP)-specific phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, with an IC50 of 1100 nM. (S)-(+)-Rolipram can suppresse tumor necrosis factor-alpha (TNFα) production by human mononuclear cells[1][2][3].

IC50 & Target[1]

PDE4

1100 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

(+)-Rolipram (0.015-1000 μM; 20 h) dose-dependently suppress LPS-induced TNF production of human mononuclear cells (MNC), with an IC50 of 550 nM[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

(+)-Rolipram (0.025-6.25 mg/kg; a single i.p.) dose-dependently inhibits locomotor activity and induces head twitches in rats[2].
(+)-Rolipram (0.06-25 mg/kg; a single i.p.) causes a dose-related fall in rectal temperature of rats[2].

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分子量

275.34

Formula

C16H21NO3

CAS 号

85416-73-5

中文名称

(S)-(+)-咯利普兰;(+)-咯利普兰

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (363.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6319 mL 18.1594 mL 36.3187 mL
5 mM 0.7264 mL 3.6319 mL 7.2637 mL
10 mM 0.3632 mL 1.8159 mL 3.6319 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Semmler J, et, al. The specific type IV phosphodiesterase inhibitor rolipram suppresses tumor necrosis factor-alpha production by human mononuclear cells. Int J Immunopharmacol. 1993 Apr;15(3):409-13.

    [2]. Wachtel H. Neurotropic effects of the optical isomers of the selective adenosine cyclic 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase inhibitor rolipram in rats in-vivo. J Pharm Pharmacol. 1983 Jul;35(7):440-4.

    [3]. Ortmann R, et, al. Rolipram forms a potent discriminative stimulus in drug discrimination experiments in rats. Psychopharmacology (Berl). 1986;89(3):273-7.

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