生物活性分子抑制剂Cot inhibitor-2

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Cot inhibitor-2  纯度: 99.22%

Cot inhibitor-2 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生,IC50 为 0.3 μM。

Cot inhibitor-2

Cot inhibitor-2 Chemical Structure

CAS No. : 915363-56-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2730 In-stock
2 mg ¥1400 In-stock
5 mg ¥2300 In-stock
10 mg ¥3700 In-stock
25 mg ¥7600 In-stock
50 mg ¥13500 In-stock
100 mg ¥22000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • Targeted Diversity Library

生物活性

Cot inhibitor-2 is a potent, selective and orally active cot (Tpl2/MAP3K8) inhibitor with an IC50 of 1.6 nM. Cot inhibitor-2 inhibts TNF-α production in LPS-stimulated human whole blood with an IC50 of 0.3 μM[1].

IC50 & Target

COT/Tpl2[1]

体内研究
(In Vivo)

Cot inhibitor-2 (compound 34) is orally administered in rats with 100 mg/kg dosing and showed a Cmax of 517 ng/mL (0.89 μM) and AUC of 4841 ng•h/mL. Cot inhibitor-2 is tested in the LPS-induced TNF-α production model in female Sprague-Dawley rats. With a 25 mg/kg po dose, Cot inhibitor-2 inhibits LPS-induced TNF-α production by 83%[1].

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分子量

539.43

Formula

C26H25Cl2FN8

CAS 号

915363-56-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 40 mg/mL (74.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8538 mL 9.2690 mL 18.5381 mL
5 mM 0.3708 mL 1.8538 mL 3.7076 mL
10 mM 0.1854 mL 0.9269 mL 1.8538 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Junjun Wu, et al. Selective inhibitors of tumor progression loci-2 (Tpl2) kinase with potent inhibition of TNF-alpha production in human whole blood. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 1;19(13):3485-8.

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