CL-82198

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CL-82198  纯度: 99.78%

CL-82198 是一个选择性的 MMP-13 抑制剂。CL-82198 与 MMP-13 的整个 S1′ 口袋结合,这是其对 MMP-13 选择性和对其他 MMP 缺乏抑制活性的基础。CL-82198 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。

CL-82198

CL-82198 Chemical Structure

CAS No. : 307002-71-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥605 In-stock
5 mg ¥550 In-stock
10 mg ¥880 In-stock
25 mg ¥1800 In-stock
50 mg ¥2900 In-stock
100 mg ¥5300 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

CL-82198 is a selective inhibitor of MMP-13. CL-82198 binds to the entire S1’ pocket of MMP-13, which is the basis for its selectivity towards MMP-13 and the lack of inhibitory activities against other MMPs[1][2]. CL-82198 is a pharmacologic treatment for preventing osteoarthritis (OA) progression[4].

体外研究
(In Vitro)

CL-82198 (10 μM; 24 hours) significantly reduces LS174 cell migration[1].
CL-82198 decreases CTGF and TGF-β1 protein levels in hepatic stellate cells[3].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

CL82198 (1-10 mg/kg; i.p.; every other day for 12 weeks) prevents and decelerates MLI-induced osteoarthritis progression[4].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 10-week-old C57BL/6J mice (performed MLI surgery)[4]
Dosage: 1, 5, 10 mg/kg body weight
Administration: Intraperitoneal injection; every other day for 12 weeks
Result: Prevented and decelerated MLI-induced osteoarthritis progression.

分子量

302.37

Formula

C17H22N2O3

CAS 号

307002-71-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (330.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3072 mL 16.5360 mL 33.0721 mL
5 mM 0.6614 mL 3.3072 mL 6.6144 mL
10 mM 0.3307 mL 1.6536 mL 3.3072 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Rath T et al. Matrix metalloproteinase-13 is regulated by toll-like receptor-9 in colorectal cancer cells and mediates cellular migration. Oncol Lett. 2011 May;2(3):483-488.

    [2]. George J, et al. MMP-13 deletion decreases profibrogenic molecules and attenuates N-nitrosodimethylamine-induced liver injury and fibrosis in mice. J Cell Mol Med. 2017 Dec;21(12):3821-3835.

    [3]. Wohlauer M et al. Nebulized hypertonic saline attenuates acute lung injury following trauma and hemorrhagic shock via inhibition of matrix metalloproteinase-13. Crit Care Med. 2012 Sep;40(9):2647-53.

    [4]. Wang M,et al. MMP13 is a critical target gene during the progression of osteoarthritis. Arthritis Res Ther. 2013 Jan 8;15(1):R5.

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