BI-4020 | whatman (沃特曼)

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BI-4020 纯度: ≥99.0%

BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

BI-4020 Chemical Structure

CAS No. : 2664214-60-0

规格	价格	是否有货
1 mg	￥3500	In-stock
5 mg	￥11000	In-stock
10 mg		询价
50 mg		询价

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生物活性

BI-4020 is a fourth-generation, orally active, and non-covalent EGFR tyrosine kinase inhibitor. BI-4020 inhibits not only the triple mutant EGFR del19 T790M C797S variant (IC₅₀=0.2 nM in BaF3 cell lines) but also the double mutant EGFR del19 T790M and primary mutant EGFR del19 (IC₅₀=1 nM). BI-4020 also shows activity against EGFR wt (IC₅₀=190 nM). BI-4020 shows high kinome selectivity and good DMPK properties^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

EGFR^{del19 T790M C797S}

0.2 nM (IC₅₀)

EGFR^{del19 T790M}

EGFR^del19

1 nM (IC₅₀)

EGFR^WT

190 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

BI-4020 inhibits p-EGFR del19 T790M C797S with an IC₅₀ of 0.6 nM^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

BI-4020 leads to tumor regressions in the human PC-9 (EGFR del19 T790M C797S) triple mutant NSCLC xenograft model in mice^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

542.68

Formula

C₃₀H₃₈N₈O₂

CAS 号

2664214-60-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (460.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8427 mL	9.2135 mL	18.4271 mL
5 mM	0.3685 mL	1.8427 mL	3.6854 mL
10 mM	0.1843 mL	0.9214 mL	1.8427 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Engelhardt H,et al. Start selective and rigidify: The discovery path towards a next generation of EGFR tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 2019 Nov 5.

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