Autophinib

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Autophinib  纯度: 99.56%

Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。

Autophinib

Autophinib Chemical Structure

CAS No. : 1644443-47-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1144 In-stock
2 mg ￥600 In-stock
5 mg ￥900 In-stock
10 mg ￥1600 In-stock
50 mg ￥5500 In-stock
100 mg ￥9500 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

Autophinib is a potent, selective autophagy inhibitor with IC50s of 90 nM and 40 nM for starvation- and Rapamycin-induced autophagy, respectively. Autophinib is also an ATP competitive Vacuolar Protein Sorting 34 (VPS34) inhibitor with an IC50 of 19 nM. Autophinib inhibits autophagy induced by starvation or Rapamycin by targeting VPS34[1].

IC50 & Target[1]

Vps34

19 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Autophinib (0.01-1 μM) inhibits LC3 lipidation to form LC3-II in a dose-dependent manner in starved MCF7-LC3 cells. Consistent with inhibition of autophagic flux, Autophinib also inhibits p62 degradation by autophagy dose-dependently in MCF7-LC3 cells[1].
Autophinib enhances cell death (EC50 of 264 nM) of starved cells as compared to fed cells, which occurred via the induction of apoptosis (EC50 of 234 nM) in MCF7 cells[1].

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分子量

346.73

Formula

C14H11ClN6O3
CAS 号

1644443-47-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL (86.52 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8841 mL 14.4204 mL 28.8409 mL
5 mM 0.5768 mL 2.8841 mL 5.7682 mL
10 mM 0.2884 mL 1.4420 mL 2.8841 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 0.5 mg/mL (1.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.5 mg/mL (1.44 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Robke L, et al. Phenotypic Identification of a Novel Autophagy Inhibitor Chemotype Targeting Lipid Kinase VPS34. Angew Chem Int Ed Engl. 2017 Jul 3;56(28):8153-8157.

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