Belvarafenib(Synonyms: HM95573; GDC-5573; RG6185)

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Belvarafenib (Synonyms: HM95573; GDC-5573; RG6185) 纯度: 98.05%

Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

Belvarafenib(Synonyms: HM95573; GDC-5573; RG6185)

Belvarafenib Chemical Structure

CAS No. : 1446113-23-0

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1264 In-stock
5 mg ￥1200 In-stock
10 mg ￥2100 In-stock
50 mg ￥7800 In-stock
100 mg ￥13200 In-stock
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生物活性

Belvarafenib (HM95573) is a potent and pan RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) inhibitor, with IC50s of 56 nM, 7 nM and 5 nM for B-RAF, B-RAFv600E and C-RAF respectively[1].

IC50 & Target[1]

BRafV600E

7 nM (IC50)

CRAF

5 nM (IC50)

B-Raf

56 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Belvarafenib (Example 116) is a potent and pan RAF inhibitor with antineoplastic activity. The IC50 values of Belvarafenib are 56 nM, 7 nM and 5 nM for B-RAF, B-RAFv600E and C-RAF respectively. It also shows high inhibitory activity for FMS, DDR1 and DDR2 kinases, with IC50s of 10 nM, 23 nM and 44 nM, respectively[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial

分子量

478.93

Formula

C23H16ClFN6OS
CAS 号

1446113-23-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (26.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0880 mL 10.4399 mL 20.8799 mL
5 mM 0.4176 mL 2.0880 mL 4.1760 mL
10 mM 0.2088 mL 1.0440 mL 2.0880 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. WO 2013/100632 A1.

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