SHIN1(Synonyms: RZ-2994)

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SHIN1 (Synonyms: RZ-2994) 纯度: 98.61%

SHIN1 (RZ-2994) 是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2) 抑制剂,体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。

SHIN1(Synonyms: RZ-2994)

SHIN1 Chemical Structure

CAS No. : 2146095-85-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3330 In-stock
5 mg ¥3780 In-stock
10 mg ¥6400 In-stock
25 mg ¥13750 In-stock
50 mg ¥23140 In-stock
100 mg ¥40050 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • Anti-Cancer Compound Library

生物活性

SHIN1 (RZ-2994) is a human serine hydroxymethyltransferse 1 and 2 (SHMT1/2) inhibitor with IC50s of 5 and 13 nM, respectively, in an in vitro assay.

IC50 & Target

IC50: 5 nM (SHMT1), 13 nM (SHMT1)[1]

体外研究
(In Vitro)

SHIN1 (RZ-2994) inhibits human SHIN1 SHMT1/2 with IC50s of 5 and 13 nM, respectively in an in vitro assay. SHIN1 inhibits the growth of SHMT2 deletion HCT-116 cells with an IC50 of 10 nM. SHIN1 (RZ-2994) inhibits SHMT1/2 in HCT-116 cells. SHIN1 (RZ-2994) is particularly active against B-cell malignancies. SHIN1 blocks cell growth through a progressive depletion of purines, leading to loss of nucleotide triphosphates[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

400.47

Formula

C24H24N4O2

CAS 号

2146095-85-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 66.67 mg/mL (166.48 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4971 mL 12.4853 mL 24.9707 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4971 mL 4.9941 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2485 mL 2.4971 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Ducker GS, et al. Human SHMT inhibitors reveal defective glycine import as a targetable metabolic vulnerability of diffuse large B-cell lymphoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Oct 24;114(43):11404-11409.

Cell Assay
[1]

For proliferation assays, HCT-116 cells are treated with SHIN1 (1, 10, 100, 1000, 10000 nM) for 24-72 hours. Cell number was counted directly using Trypan blue and the Countess system[1].

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参考文献
  • [1]. Ducker GS, et al. Human SHMT inhibitors reveal defective glycine import as a targetable metabolic vulnerability of diffuse large B-cell lymphoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Oct 24;114(43):11404-11409.

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